Masitinib (AB1010)
中文同義詞: 4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-噻唑基]氨基]苯基]苯甲酰胺;馬賽替尼;AB1010;MASIVET;馬塞替尼;N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)噻唑-2-基)氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺
英文同義詞: MASITINIB;4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-thiazolyl]amino]phenyl]benzamide;4-((4-Methylpiperazin-1-yl)methyl)-N-(4-methyl-3-((4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl)amino)phenyl)benzamide;Ab 1010;Ab1010;Ab-1010;Mastinib;Masitinib(AB1010)
分子式: C28H30N6OS
分子量: 498.64
Masitinib (AB1010)是一種新型的Kit和PDGFRα/β抑制劑，IC50分別為200 nM和540 nM/800 nM，但對ABL和c-Fms抑制作用較弱。
Masitinib濃度≤500 nM時為ATP競爭性抑制劑。Masitinib也有效抑制重組PDGFR和胞內(nèi)激酶Lyn, 及FGFR 3。 然而, Masitinib 對ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib 作用于脫顆粒, 細(xì)胞因子產(chǎn)生，和骨髓肥大細(xì)胞遷移時，抑制效果比imatinib強很多。在表達(dá)人類野生型KIT的Ba/F3細(xì)胞中, Masitinib 抑制SCF (干細(xì)胞因子)誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖，IC50為150 nM, 而抑制IL-3刺激的增殖時，IC50值約>10 µM。在表達(dá)PDGFR-α的Ba/F3細(xì)胞中，Masitinib 抑制PDGF-BB刺激的增殖和 PDGFR-α 酪氨酸磷酸化作用，IC50為300 nM。Masitinib 作用于肥大細(xì)胞瘤細(xì)胞系和BMMC，也抑制刺激的人類KIT酪氨酸磷酸化。Masitinib 作用于Ba/F3 細(xì)胞，抑制KIT獲得的功能突變, 包括 V559D突變和Δ27鼠突變，IC50分別為3和5 nM。Masitinib 抑制肥大細(xì)胞瘤細(xì)胞系包括 HMC-1α155和FMA3 的細(xì)胞增殖，IC50分別為10和30 nM。 Masitinib 作用于兩種新型ISS細(xì)胞系，抑制細(xì)胞生長和PDGFR磷酸化作用, 說明Masitinib抑制原代和轉(zhuǎn)移ISS細(xì)胞系，且在ISS的臨床處理上有幫助。
30 mg/kg Masitinib作用于表達(dá)Δ27的Ba/F3 移植瘤模型，抑制腫瘤生長和提高培養(yǎng)基存活時間，對心臟和基因都沒有毒性。 每天口服12.5 mg/kg Masitinib 提高全部的TTP (隨時間增長的腫瘤)。 Masitinib和gemcitabine聯(lián)用抑制抗gemcitabine的細(xì)胞系Mia Paca2 和Panc1增殖時，顯示出協(xié)同作用。
Masitinib比其他酪氨酸抑制劑安全性更好。
關(guān)鍵字： 790299-79-5； 馬塞替尼；Masitinib (AB1010)
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