化合物 TRAM34|T6186|TargetMol

價格	￥233	￥396	￥619
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 TRAM34	英文名稱:TRAM-34
CAS:289905-88-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.76%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6186

Product Introduction

Bioactivity

名稱	TRAM-34
描述	TRAM-34 (Triarylmethane-34) (Kd=20 nM), an effective and specific inhibitor of the intermediate-conductance Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1), does not block cytochrome P450. The selective activity of TRAM-34(TRAM 34) is 200 to 1500-fold than other ion channels.
細(xì)胞實驗	Cells are exposed to TRAM-34 for 48 hours. After 48 hours, cells are harvested by suction (suspension cells) or by trypsinization (adherent cell lines), centrifuged, resuspended in 0.5 mL PBS containing 1 μg/mL propidium iodide (PI), and red fluorescence measured on a FACScan flow cytometer. The percentage of dead cells is determined by their PI uptake, 104 cells of every sample being analyzed. (Only for Reference)
激酶實驗	Electrophysiology: The human IKCa1 is cloned and expressed in COS-7 cells. Cells are studied in the whole-cell configuration of the patch-clamp technique. The holding potential is 280 mV. The internal pipette solution contains: 145 mM K+ aspartate, 2 mM MgCl2, 10 mM Hepes, 10 mM K2EGTA, and 8.5 mM CaCl2 (1 μM free Ca2+), pH 7.2, 290-310 mOsm. To reduce currents from the native chloride channels in COS-7 cells, Na+ aspartate Ringer is used as an external solution: 160 mM Na+ aspartatey/4.5 mM KCl/2 mM CaCl2/1 mM MgCl2/5 mM Hepes, pH 7.4/290-310 mOsm. IKCa currents in COS-7 cells are elicited by 200-ms voltage ramps from -120 mV to 40 mV applied every 10 seconds and the reduction of slope conductance at -80 mV by TRAM-34 taken as a measure of channel block.
體外活性	與克霉唑不同，TRAM-34選擇性地抑制IKCa1，而不阻斷細(xì)胞色素P450酶(CYP3A4)。TRAM-34在IKCa1轉(zhuǎn)染的COS-7細(xì)胞中以及人類T淋巴細(xì)胞和T84細(xì)胞中的天然IKCa電流上，比克霉唑更強效地抑制克隆IKCa1通道。TRAM-34展現(xiàn)出對其他離子通道，如KV、BKCa、SKCa、Na+、CRAC和Cl-通道。TRAM-34顯著地以295-910 nM和85-830 nM的IC50，分別抑制抗CD3 Ab或PKC激活劑PMA加鈣離子載體離子霉素誘導(dǎo)的人類T淋巴細(xì)胞激活。5 μM的TRAM-34不影響人類T淋巴細(xì)胞或幾種細(xì)胞線的細(xì)胞活力。[1] TRAM-34顯著抑制EGF誘導(dǎo)的IKCa1上調(diào)，并以8 nM的IC50，抑制A7r5細(xì)胞的EGF刺激的增殖。[2] TRAM-34處理抑制人類子宮內(nèi)膜癌(EC)細(xì)胞的增殖，并阻斷EC細(xì)胞周期在G0/G1期。[3]
體內(nèi)活性	TRAM-34以約500-1,000倍于阻斷劑量（0.5 mg/kg/day）的劑量連續(xù)治療7天，對小鼠無毒性。[1] 以120 mg/kg/day的劑量給予TRAM-34能顯著減少約40%的大鼠氣球?qū)Ч軗p傷（BCI）模型中的內(nèi)膜增生。[2] 與其體外抑制EC細(xì)胞增殖的作用一致，30 μM的TRAM-34治療能夠減緩HEC-1-A腫瘤在體內(nèi)的發(fā)展。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 3.5 mg/mL (10 mM), Heating is recommended.
關(guān)鍵字	TRAM-34 \| Inhibitor \| Potassium Channel \| KcsA \| inhibit \| TRAM34
相關(guān)產(chǎn)品	Amlexanox \| Cloperastine hydrochloride \| Resveratrol \| Minoxidil \| Minoxidil sulfate \| Tetraethylammonium bromide \| Indapamide \| Ursodeoxycholic acid \| (±)-Naringenin \| Butamben \| Halothane \| Hydrochlorothiazide
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗乳腺癌化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 鉀通道分子庫 \| 抗衰老化合物庫 \| HIF-1化合物庫 \| 離子通道庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫

關(guān)鍵字： Triarylmethane-34|||TRAM 34|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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