化合物 GDC0152|T6299|TargetMol

價(jià)格	￥327	￥775	￥1230
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GDC0152	英文名稱:GDC-0152
CAS:873652-48-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.32%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6299

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GDC-0152
描述	GDC-0152 is a potent inhibitor of IAPs.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	MDA-MB-231 breast carcinoma cells and HMECs are treated with the indicated concentrations of GDC-0152. Cell death is assessed using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay 72 h following the start of treatment.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Fluorescence polarization-based competition assay: Inhibition constants ( Ki ) for the antagonists are determined by addition of the IAP protein constructs to wells containing serial dilutions of the antagonists or the peptide AVPW, and the Hid-FAM probe or AVP-diPhe-FAM probe, as appropriate, in the polarization buffer. Samples are read after a 30-minute incubation. Fluorescence polarization values are plotted as a function of the antagonist concentration, and the IC50 values are obtained by fitting the data to a 4-parameter equation using software. Ki values for the antagonists are determined from the IC50 valued.
體外活性	GDC-0152能夠阻斷涉及IAP蛋白和促凋亡分子的蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用。通過使用瞬時(shí)轉(zhuǎn)染的HEK293T細(xì)胞，展示了GDC-0152打斷XIAP與部分處理的caspase-9的結(jié)合，并中斷了ML-IAP、cIAP1和cIAP2與Smac的關(guān)聯(lián)。GDC-0152同樣有效地廢除了黑色素瘤SK-MEL28細(xì)胞中ML-IAP與Smac的內(nèi)源性關(guān)聯(lián)。在MDA-MB-231乳腺癌細(xì)胞系中，GDC-0152導(dǎo)致細(xì)胞活力下降，而對(duì)正常人乳腺上皮細(xì)胞（HMEC）無(wú)影響。GDC-0152發(fā)現(xiàn)能以劑量和時(shí)間依賴的方式激活caspases 3和7。在A2058黑色素瘤細(xì)胞中，GDC-0152顯示出能快速降解cIAP1。它在低至10 nM的濃度下有效地促進(jìn)cIAP1的降解，與其對(duì)cIAP1的親和力一致。
體內(nèi)活性	GDC-0152基于使用人類肝微粒體進(jìn)行的代謝穩(wěn)定性分析，預(yù)計(jì)具有中等程度的肝臟清除率。GDC-0152的血漿-蛋白結(jié)合率為中等，且在不同物種間相似，包括小鼠（88?91%）、大鼠（89?91%）、狗（81?90%）、猴子（76?85%）和人類（75?83%），在研究的濃度范圍內(nèi)（0.1?100 μM）；而在兔子中觀察到更高的血漿-蛋白結(jié)合率（95?96%）。GDC-0152不傾向于特別分布到紅細(xì)胞，所有測(cè)試物種中的血液-血漿分配比率為0.6到1.1。GDC-0152的藥代動(dòng)力學(xué)達(dá)到C max為53.7 μM，AUC為203.5 h·μM。[1]
存儲(chǔ)條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 92 mg/mL (184.5 mM) Ethanol : 92 mg/mL (184.5 mM) H2O : 3 mg/mL (6.01 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| inhibit \| IAP \| GDC-0152 \| GDC 0152
相關(guān)產(chǎn)品	LCL161 \| MX69 \| Xevinapant \| Acacetin \| Birinapant \| 1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one \| ASTX660 \| BV6 \| N-Deshydroxyethyl Dasatinib \| Se-Methylselenocysteine \| AZD5582 TFA \| HM90822
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫(kù) \| 細(xì)胞凋亡化合物庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 銅死亡化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： GDC0152|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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