中文名：GDC-0152

英文名：GDC-0152

英文別名：GDC-0152|873652-48-3|GDC-0152 free base|UNII-4KW1M48SHS|GDC 0152|4KW1M48SHS|(s)-1-((s)-2-cyclohexyl-2-((s)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)-N-(4-phenyl-1,2,3-thiadiazol-5-yl)pyrrolidine-2-carboxamide|GDC0152|CHEMBL2063869|873652-48-3 (free base)|(2S)-1-

純度：10mM in DMSO

貨號：G426604

包裝：1ml

Cas號：873652-48-3

存儲(chǔ)溫度：-80℃儲(chǔ)存

產(chǎn)品介紹：

一般描述

GDC-0152是一種有效的XIAP-BIR3，ML-IAP-BIR3，cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為28 nM，14 nM，17 nM和43 nM，對cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具較低親和力。Phase 1。

GDC-0152是有效的小分子凋亡蛋白抑制因子（IAP ）拮抗劑，包括ML-IAP、XIAP、cIAP1和cIAP2，通過與ML-IAP的BIR結(jié)構(gòu)域以及XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3結(jié)構(gòu)域結(jié)合起到抑制作用，Ki值分別為14 nM、28 nM、17 nM和43 nM。GDC-0152通過促進(jìn)cIAP1降解和誘導(dǎo)caspase-3/7激活，從而降低乳腺癌細(xì)胞的活力，而正常上皮細(xì)胞不受影響，進(jìn)而有效抑制乳腺癌腫瘤的生長。近期研究表明，在HEK293T細(xì)胞中，GDC-0152通過干擾XIAP與caspase-9的結(jié)合以及ML-IAP、cIAP1、cIAP2與Smac的聯(lián)系，從而起到抑制作用。

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