中文名稱替沃扎尼中文同義詞替沃扎尼;N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-異惡唑基)脲;VEGFR1/2/3抑制劑(TIVOZANIB);N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-異惡唑基)脲;EPERTINIBHCL,S-222611HYDROCHLORIDE,S-222611HCL;化合物TIVOZANIB;替沃扎尼原料優(yōu)勢供應;N-[2-氯-4-(6,7-二甲氧基喹啉-4-基氧)苯基]-N′-(5-甲基異唑-3-基)脲英文名稱Tivozanib英文同義詞AV951(KRN951,Tivozanib)(stoppedusesincethepatentissue);AV-951;KRN951;AV951;AV951;CS-8;Tivozanib,AV951,N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea;AV951;AV-951;Tivozanib;N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)ureaCAS號475108-18-0分子式C22H19ClN4O5分子量454.86EINECS號相關(guān)類別醫(yī)用原料;細胞生物學試劑;原料;雜環(huán)類;原料藥;信號轉(zhuǎn)導通路激酶抑制劑;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑;抗腫瘤藥物;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料藥;API;Antineoplastic;Inhibitors;醫(yī)藥原料;貝爾卡主打Mol文件475108-18-0.mol結(jié)構(gòu)式替沃扎尼性質(zhì)熔點>202°C(dec.)沸點550.4±50.0°C(Predicted)密度1.421儲存條件Refrigerator溶解度可溶于DMSO（輕微）、甲醇（輕微、加熱）形態(tài)白色粉末酸度系數(shù)(pKa)11.74±0.70(Predicted)顏色淺米色至淺棕色替沃扎尼用途與合成方法生物活性Tivozanib(AV-951)是一種有效的，選擇性VEGFR抑制劑，作用于VEGFR1/2/3時，IC50分別為0.21nM/0.16nM/0.24nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1，F(xiàn)lt3，c-MetEGFR和IGF-1R活性較弱。Phase3。體外研究AV-951也抑制PDGFR?和c-Kit的磷酸化作用，IC50分別為1.72nm和1.63nM。AV-951阻斷VEGF依賴的MAPK活性和內(nèi)皮細胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。體內(nèi)研究活體研究顯示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其當AV-951濃度為1mg/kg(口服處理)。在無胸腺鼠中AV-951幾乎抑制全部的移植瘤生長，腫瘤生長抑制率（TGI）>85%。AV-951作用于人類移植瘤模型包括肺,胸腺,結(jié)腸,卵巢,胰臟和前列腺癌，顯示出抗癌活性。鼠類腹膜彌散腫瘤模型研究顯示AV-951可延長腫瘤攜帶鼠的壽命。生物活性Tivozanib(AV-951,KRN-951)是一種有效的，選擇性VEGFR抑制劑，作用于VEGFR1/2/3時，IC50分別為0.21nM/0.16nM/0.24nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1，F(xiàn)lt3，c-MetEGFR和IGF-1R活性較弱。Phase3。靶點TargetValueVEGFR2(Cell-freeassay)6.5nMVEGFR3(Cell-freeassay)15nMEphB2(Cell-freeassay)24nMVEGFR1(Cell-freeassay)30nMPDGFRα(Cell-freeassay)40nM體外研究AV-951也抑制PDGFR?和c-Kit的磷酸化作用，IC50分別為1.72nm和1.63nM。AV-951阻斷VEGF依賴的MAPK活性和內(nèi)皮細胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。體內(nèi)研究活體研究顯示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其當AV-951濃度為1mg/kg(口服處理)。在無胸腺鼠中AV-951幾乎抑制全部的移植瘤生長，腫瘤生長抑制率（TGI）>85%。AV-951作用于人類移植瘤模型包括肺,胸腺,結(jié)腸,卵巢,胰臟和前列腺癌，顯示出抗癌活性。鼠類腹膜彌散腫瘤模型研究顯示AV-951可延長腫瘤攜帶鼠的壽命。