奧西替尼中文同義詞AZD9291中間體5;奧西替尼;AZD-9291,甲磺酸;奧瑞替尼;奧希替尼;AZD9291游離態(tài);奧斯替尼中間體1;AZD9291堿基英文名稱AZD-9291英文同義詞N-(2-{2-dimethylaminoethyl-methylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamide;AZD929/Osimertinib;OsimertinibIntermediate4;Osimertinib,98%,apotentandselectivemutatedformsEGFRinhibitor;PharmaceuticalChemicalAnticancerDrugAzd-9291forforLungCancer1421373-65-0;Mereletinib;N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide;Mereletinibmesylate(AZD9291)CAS號(hào)1421373-65-0分子式C28H33N7O2分子量499.61EINECS號(hào)629-848-5相關(guān)類別非小細(xì)胞肺癌;AZD9291中間體;醫(yī)藥中間體;抗腫瘤原料藥;靶向類;抗癌藥物;原料藥;醫(yī)藥原料藥;甲磺酸鹽AZD9291;抑制劑;醫(yī)藥原料;肺癌;AZD9291;API;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Anticancer;細(xì)胞生物學(xué)試劑;化工;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化工原料;化學(xué)試劑-科研試劑;醫(yī)用原料;科研出口類;原料;日用化學(xué)品;化學(xué)試劑Mol文件1421373-65-0.mol結(jié)構(gòu)式奧西替尼性質(zhì)熔點(diǎn)>188oC(dec.)密度1.19±0.1g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件Hygroscopic,-20°CFreezer,Underinertatmosphere溶解度可溶于DMSO（略微加熱）、甲醇（略微加熱）酸度系數(shù)(pKa)12.68±0.70(Predicted)形態(tài)固體顏色淡黃色至米色CAS數(shù)據(jù)庫1421373-65-0奧西替尼用途與合成方法簡介奧西替尼作為第三代EGFR抑制劑，就是針對(duì)具有EGFRT790M突變的患者亞群，滿足這類未滿足的市場需求：奧西替尼選擇性高，對(duì)T790M/L858R突變和外顯子19缺失EGFR的IC50分別是11.4nM和12.9nM，而對(duì)野生型EGFR的抑制劑活性(IC50)是494nM。奧西替尼是EGFR的不可逆抑制劑，能和分子靶點(diǎn)形成共價(jià)鍵，所以理論上應(yīng)答持續(xù)更久，產(chǎn)生耐藥的機(jī)會(huì)相應(yīng)減少。生物活性AZD9291是口服不可逆的,選擇性的突變體EGFR抑制劑，其對(duì)外顯子19缺失的EGFR,L858R/T790MEGFR,和WTEGFR的IC50分別為12.92,11.44和493.8nM。體外研究與體外野生型相比，在突變EGFR細(xì)胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。體內(nèi)研究AZD9291（5mg/kgp.o.）引起整個(gè)EGFRm+（PC9）和EGFRm+/T790M（H1975）腫瘤模型腫瘤中顯著的腫瘤消退，伴隨著對(duì)體內(nèi)EGFR磷酸化和下游關(guān)鍵信號(hào)通路，如AKT和ERK的顯著抑制。特征Orallybioavailablemutant-selectiveEGFRinhibitorthathasbeentestedinPhaseIIIclinicaltrialsfortreatmentofNon-SmallCellLungCancer.生物活性O(shè)simertinib(AZD9291,Mereletinib)是口服不可逆的，突變選擇性EGFR抑制劑，在LoVo細(xì)胞中對(duì)Exon19缺失的EGFR，L858R/T790MEGFR，和WTEGFR的IC50分別為12.92，11.44和493.8nM。Phase3。