艾樂替尼|T1936

價格	￥293	￥413	￥690
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:艾樂替尼	英文名稱:Alectinib
CAS:1256580-46-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.97%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T1936

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Alectinib
描述	Alectinib (RG-7853) is an ALK inhibitor (IC50=1.9 nM, Kd=2.4 nM) that is selective, orally active, and ATP-competitive. Alectinib has antitumor activity and is used in the treatment of non-small cell lung cancer.
細(xì)胞實驗	Cells including NSCLC, A549 and HCC827 are seeded in 96-well plates overnight and incubated with various concentrations of CH5424802 for the indicated time. For spheroid cell growth inhibition assay, cells are seeded on spheroid plates, incubated overnight, and then treated with compound for the indicated times. The viable cells are measured by the Luminescent Cell Viability Assay. Caspase-3/7 assay is evaluated using the Caspase-Glo 3/7 Assay Kit.(Only for Reference)
激酶實驗	Kinase inhibitory assays in Vitro: The inhibitory ability against each kinase except for MEK1 and Raf-1 is evaluated by examining their ability to phosphorylate various substrate peptides in the presence of CH5424802 using time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay or fluorescence polarization (FP) assay. The inhibitory activity against MEK1 is evaluated by quantitative analysis of the phosphorylation of a substrate peptide by a recombinant ERK2 protein in the presence of CH5424802. The inhibitory activity against Raf-1 is evaluated by examining the ability of the kinases to phosphorylate MEK1 in the presence of CH5424802.
體外活性	方法：六種神經(jīng)母細(xì)胞瘤 (NB) 細(xì)胞系用 Alectinib (0.001-50 μM) 處理 72 h，通過 CCK-8 assay 檢測細(xì)胞活力。結(jié)果：選擇了六種 NB 細(xì)胞系，包括三個 ALK-WT 細(xì)胞系 (IMR-32、NB-19 和 SK-N-AS) 和三個 ALK 突變細(xì)胞系 (Kelly、SH-SY5Y 和 LA-N-6)。Alectinib 處理大大降低了細(xì)胞存活率，所測試細(xì)胞系的 IC50 范圍為 3.181-9.6 μM。[1] 方法：NSCLCA 細(xì)胞 NCI-H2228 用 Alectinib (10-1000 nM) 處理 2 h，通過 Western Blot 檢測靶點蛋白表達水平。結(jié)果：Alectinib 可以防止表達 EML4-ALK 的 NCI-H2228 NSCLC 細(xì)胞中 ALK 的自磷酸化，并且 Alectinib 還導(dǎo)致 STAT3 和 AKT 的磷酸化受到實質(zhì)性抑制，但 ERK1/2 的磷酸化沒有受到實質(zhì)性的抑制。[2]
體內(nèi)活性	方法：為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性，將 Alectinib (25 mg/kg) 腹腔注射給 TH-MYCN 轉(zhuǎn)基因小鼠，每兩天一次，給藥 11 次。結(jié)果：用 Alectinib 治療導(dǎo)致 TH-MYCN 轉(zhuǎn)基因小鼠的腫瘤生長減少。Alectinib 在 TH-MYCN 腫瘤組織中誘導(dǎo) PARP 和 Caspase 3 切割，并阻斷 PI3K/Akt/mTOR 信號傳導(dǎo)。與 DMSO 治療相比，Alectinib 暴露延長了 TH-MYCN 轉(zhuǎn)基因小鼠的存活時間。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 2.1 mM DMSO : 4.83 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	ALK tyrosine kinase receptor \| RO-5424802 \| RO5424802 \| Anaplastic lymphoma kinase \| CD246 \| Alectinib \| RG 7853 \| inhibit \| RG7853 \| Inhibitor \| CH 5424802 \| AF 802 \| Cluster of differentiation 246 \| Anaplastic lymphoma kinase (ALK) \| RO 5424802 \| CH-5424802
相關(guān)產(chǎn)品	Gefitinib \| A 83-01 \| Ribociclib \| Axitinib \| Sorafenib tosylate \| Lenvatinib mesylate \| Regorafenib \| Pazopanib \| Nintedanib \| Sorafenib \| Regorafenib monohydrate \| Ibrutinib
相關(guān)庫	經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌上市藥物庫 \| 已知活性化合物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| FDA 上市藥物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫

關(guān)鍵字：艾樂替尼|||阿來替尼|||RG-7853|||CH5424802|||AF-802|||AF802|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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