福沙吡坦二甲葡胺|T1790

價格	￥457	￥625	￥1298
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-14

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:福沙吡坦二甲葡胺	英文名稱:Fosaprepitant dimeglumine
CAS:265121-04-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.75%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T1790

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Fosaprepitant dimeglumine
描述	Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) is the dimeglumine salt form of fosaprepitant, the water-soluble, N-phosphorylated prodrug of aprepitant, with antiemetic activity. Upon intravenous administration and rapid conversion to aprepitant, this agent binds selectively to the human substance P/neurokinin 1 (NK1) receptors in the central nervous system (CNS). This inhibits receptor binding of the endogenous substance P and prevents substance P-induced emesis.
激酶實驗	Biochemical Methods: EPZ-6438 is incubated for 30 min with 40 μL per well of 5 nM PRC2 (final assay concentration in 50 μL is 4 nM ) in 1X assay buffer (20 mM Bicine [pH 7.6], 0.002% Tween-20, 0.005% Bovine Skin Gelatin and 0.5 mM DTT). 10 μL per well of substrate mix comprising assay buffer 3 H-SAM, unlabeled SAM, and peptide representing histone H3 residues 21-44 containing C-terminal biotin (appended to a C-terminal amide-capped lysine) are added to initiate the reaction (both substrates are present in the final reaction mixture at their respective Km values, an assay format referred to as ‘‘balanced conditions''. The final concentrations of substrates and methylation state of the substrate peptide are indicated for each enzyme Reactions are incubated for 90 min at room temperature and quenched with 10 μL per well of 600 μM unlabeled SAM, Then transferred to a 384-well flashplate and washed after 30 min.
體外活性	Fosaprepitant (MK-0517，L-758,298) 可作為 aprepitant 的磷酸酯前藥。Aprepitant 是一種選擇性物質(zhì)P（NK-1受體）拮抗劑，用于與皮質(zhì)類固醇和5-HT 3受體拮抗劑組合治療，預(yù)防急性及延遲的化療引起的惡心和嘔吐。[1]
體內(nèi)活性	Fosaprepitant通過靜脈注射后，由于廣泛存在的磷酸酶的作用，在30分鐘內(nèi)轉(zhuǎn)化為aprepitant。Fosaprepitant在150 mg（1 mg/ml）劑量下具有良好的耐受性，而Fosaprepitant 115 mg在其AUC上與aprepitant 125 mg生物等效。Fosaprepitant 115 mg已作為3天口服aprepitant方案第1天的替代方案提交FDA審批，其中第2天和第3天采用口服aprepitant。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 185 mg/mL (184.1 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : 124 mg/mL (123.4 mM)
關(guān)鍵字	nociception \| NK receptor \| MK0517 \| antagonist \| Aprepitant \| Inhibitor \| receptor \| chemotherapy-induced \| L-785298 \| nausea \| Tachykinin receptor \| substance-P \| inhibit \| Neurokinin Receptor \| vomiting \| neuropeptide \| L 785298 \| Fosaprepitant dimeglumine \| MK 0517
相關(guān)產(chǎn)品	Maropitant \| Lanepitant 2HCl \| (R)-CJ 11974 \| Vofopitant \| Aprepitant \| Befetupitant \| Rolapitant \| Ezlopitant \| N-Acetyl-L-tryptophan \| Netupitant

關(guān)鍵字：福沙匹坦二甲葡胺|||L785298|||MK-0517|||福沙吡坦二甲葡胺|||Fosaprepitant dimeglumine salt|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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