脫氫穿心蓮內(nèi)酯通過上調(diào) hBD-2 的表達(dá)來增強(qiáng)腸道先天免疫力。[Pubmed：26223251]

達(dá)魯， 2015， 23（1）：1-7.

脫氫穿心蓮內(nèi)酯 （DA） 是著名的東方草藥穿心蓮 （Burm.f） Nees 中的主要活性成分之一，屬于刺五加科。在中國，DA用于治療感染。然而，尚未發(fā)現(xiàn) DA 可直接顯著抑制細(xì)菌和病毒的生長。目前的研究調(diào)查了 DA 對人腸上皮細(xì)胞中人β-防御素-2 （hBD-2） 表達(dá)的影響以及可能的信號通路。
方法和結(jié)果：
將人腸上皮HCT-116細(xì)胞與1-100 μM DA孵育2-24 h，RT-PCR和Western blot評估hBD-2的表達(dá)。使用特異性抑制劑并檢測信號分子的磷酸化水平，以剖析導(dǎo)致 hBD-2 誘導(dǎo)的信號通路。 MTT試驗(yàn)顯示，1-100μM DA處理對HCT-116細(xì)胞沒有明顯的細(xì)胞毒性。RT-PCR和Western blot實(shí)驗(yàn)表明，DA（1-100 μM）可上調(diào)hBD-2的表達(dá)，且效果持續(xù)24 h以上。通過使用 SB203580 和 SB202190（p38 抑制劑），hBD-2 表達(dá)的增強(qiáng)顯著減弱。然而，ERK抑制劑和JNK抑制劑不能阻斷DA的作用。此外，Western blot 發(fā)現(xiàn) DA 處理的 HCT-116 細(xì)胞中 p38 激活，但未激活 ERK 和 JNK。
結(jié)論：
DA通過上調(diào)p38 MAPK通路hBD-2的表達(dá)，增強(qiáng)腸道先天免疫。

脫氫穿心蓮內(nèi)酯和穿心蓮內(nèi)酯衍生物作為新型抗乙型肝炎病毒劑的合成、構(gòu)效關(guān)系及生物學(xué)評價(jià).[Pubmed：24731274]

Bioorg Med Chem Lett. 2014 年 5 月 15 日;24(10):2353-9.

脫氫穿心蓮內(nèi)酯和穿心蓮內(nèi)酯是從穿心蓮中分離出的兩種天然二萜類化合物，在我們的隨機(jī)測定中具有抗 HBV DNA 復(fù)制的活性，IC50 值為 22.58 和 54.07μM，SI 值低 8.7 和 3.7。
方法和結(jié)果：
因此，合成了48種脫氫穿心蓮內(nèi)酯和穿心蓮內(nèi)酯衍生物，并評估了其抗HBV性能，產(chǎn)生了一系列細(xì)胞毒性較低的活性衍生物，包括14種抗HBsAg分泌的衍生物、19種抗HBeAg分泌的衍生物和38種抗HBV DNA復(fù)制的衍生物。有趣的是，化合物4e不僅可以抑制HBsAg和HBeAg的分泌，還可以抑制HBV DNA復(fù)制，SI值分別為20.3、125.0和104.9。此外，SI值高于165.1的活性最高的化合物2c抑制HBV DNA復(fù)制，最優(yōu)logP值為1.78，logD值為1.78。
結(jié)論：
揭示了衍生物的構(gòu)效關(guān)系（SARs），以指導(dǎo)未來抗HBV新藥的研究。

琥珀酸脫氫穿心蓮內(nèi)酯注射液治療兒童流行性腮腺炎：系統(tǒng)評價(jià)和薈萃分析。[Pubmed：25491538]

中華中西醫(yī)結(jié)合雜志 2014 Dec 9.

系統(tǒng)評價(jià)琥珀酸脫氫穿心蓮內(nèi)酯注射液（PDSI）治療兒童流行性腮腺炎（EP）的臨床療效和安全性。
方法和結(jié)果：
在中國國家知識基礎(chǔ)設(shè)施、萬方數(shù)據(jù)庫、中國生物醫(yī)學(xué)文獻(xiàn)數(shù)據(jù)庫、PubMed和Cochrane圖書館檢索了關(guān)于脫氫穿心蓮內(nèi)酯注射液治療兒童EP的隨機(jī)對照試驗(yàn)（RCTs），檢索時(shí)間從建庫到2013年7月30日。兩名評價(jià)員獨(dú)立檢索隨機(jī)對照試驗(yàn)并提取信息。采用Cochrane偏倚風(fēng)險(xiǎn)法評估納入研究的質(zhì)量，并使用RevMan 5.2軟件進(jìn)行meta分析。共納入11項(xiàng)研究，涉及818名受試者。這些研究的質(zhì)量普遍較低，其中只有一項(xiàng)研究提到了隨機(jī)方法。Meta分析表明，琥珀酸脫氫穿心蓮內(nèi)酯注射液在總有效率[相對危險(xiǎn)度（RR）=1.23,95%CI（CI）[1.14,1.33]，P<0.01]、溫度恢復(fù)正常時(shí)間、消腫時(shí)間[均差（MD）=-2.10、 95% CI [-2.78， -1.41]，P<0.01]和并發(fā)癥發(fā)生率（RR=0.14， 95% CI [0.03， 0.72]，P=0.02）。本系統(tǒng)評價(jià)共發(fā)生6種藥物不良反應(yīng)（ADRs），其中實(shí)驗(yàn)組2種主要表現(xiàn)為皮疹和腹瀉，對照組主要表現(xiàn)為4種ADR。
結(jié)論：
根據(jù)系統(tǒng)評價(jià)，琥珀酸脫氫穿心蓮內(nèi)酯鉀注射液治療兒童 EP 有效且相對安全。但是，有必要進(jìn)行進(jìn)一步嚴(yán)格設(shè)計(jì)的試驗(yàn)來確定其有效性。