文獻(xiàn)中描述了傳統(tǒng)草藥穿心蓮及其主要成分的提取物，具有抗癌活性。本研究的目的是分離市售的 A. paniculata 植物治療制劑的主要成分，并確定它們?cè)诎籽〖?xì)胞系中的化學(xué)增敏潛力。方法和結(jié)果：色譜分離步驟分離出二萜穿心蓮內(nèi)酯 （1） 和 14-脫氧-11,12-二脫氫穿心蓮內(nèi)酯 （3） 以及二萜葡糖苷新穿心蓮內(nèi)酯 （2）。這些成分與次優(yōu)濃度的依托泊苷的組合揭示了化合物 2 在 S-Jurkat 和 X 染色體連接的凋亡蛋白 （XIAP） 過表達(dá) Jurkat 細(xì)胞中的化學(xué)增敏劑，這是一種化學(xué)耐藥性模型。
穿心蓮內(nèi)酯 （AND） 和新穿心蓮內(nèi)酯 （NEO） 是穿心蓮（刺五加科）的二萜類化合物。據(jù)報(bào)道，二萜類化合物具有廣泛的生物活性。方法和結(jié)果：本研究旨在探討 AND 和 NEO 分別對(duì) 75% 卵黃乳液誘導(dǎo)的高脂血癥小鼠和高脂乳液誘導(dǎo)的高脂血癥大鼠的降血脂作用。結(jié)果顯示，AND和NEO對(duì)小鼠甘油三酯、總膽固醇（TC）和低密度脂蛋白膽固醇水平呈劑量依賴性降低趨勢(shì)。與模型組相比，100 mg/kg劑量下AND和NEO實(shí)驗(yàn)組大鼠血漿TC水平分別下降23.9%和20.2%（P < 0.05）。研究還發(fā)現(xiàn)，與陽性組（辛伐他?。┫啾?，用AND和NEO飼喂大鼠血漿天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶和丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶水平顯著降低（P < 0.01）。否則，由于iNOS表達(dá)下調(diào)和eNOS表達(dá)上調(diào)，AND和NEO可以保護(hù)心血管。結(jié)論：總之，AND 和 NEO 具有強(qiáng)大的降血脂作用，可保護(hù)心血管而不會(huì)造成明顯的肝損傷。
Neoandrographolide 是從藥草穿心蓮中分離出的主要二萜內(nèi)酯之一，在體內(nèi)和體外測(cè)試了其抗炎活性和機(jī)制。方法和結(jié)果：口服新穿心蓮內(nèi)酯（150 mg/kg）可顯著抑制二甲基苯誘導(dǎo)的小鼠耳水腫?？诜麓┬纳弮?nèi)酯（100-150mg / kg）也降低了小鼠醋酸誘導(dǎo)的血管通透性增加。使用巨噬細(xì)胞系 RAW264.7 進(jìn)行體外研究，研究新穿心蓮內(nèi)酯對(duì)抑制佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯 （PMA） 刺激的呼吸爆發(fā)和脂多糖 （LPS） 誘導(dǎo)的一氧化氮 （NO） 和腫瘤壞死因子-α （TNF-α） 產(chǎn)生的影響。通過化學(xué)發(fā)光 （CL） 測(cè)量對(duì)呼吸爆發(fā)進(jìn)行量化。結(jié)果顯示，Neoandronete在30 μM至150 μM范圍內(nèi)對(duì)PMA刺激的呼吸爆發(fā)具有劑量依賴性抑制作用。Neo穿心蓮內(nèi)酯還抑制LPS誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞中NO和TNF-α的產(chǎn)生，有助于A. paniculata的抗炎活性。結(jié)論：這些結(jié)果表明， Neo穿心蓮內(nèi)酯具有顯著的抗炎作用， 這意味著它將是參與 A. paniculata 抗炎作用的主要成分之一.以及進(jìn)一步臨床試驗(yàn)的潛在候選藥物。
活化的巨噬細(xì)胞表達(dá)一氧化氮合酶 （iNOS） 和環(huán)氧合酶-2 （COX-2） 的誘導(dǎo)亞型，產(chǎn)生過量的一氧化氮 （NO） 和前列腺素 E（2） （PGE（2）），它們?cè)谘装Y過程中起關(guān)鍵作用。穿心蓮是一種傳統(tǒng)的中草藥，常用于治療感染、炎癥和腹瀉。然而，其治療功能的機(jī)制尚不清楚。方法和結(jié)果：本研究研究了 A. paniculata 中的生物活性成分之一 Neo穿心蓮內(nèi)酯對(duì)細(xì)菌脂多糖 （LPS） 刺激的鼠巨噬細(xì)胞中 iNOS 介導(dǎo)的 NO 產(chǎn)生和 COX-2 介導(dǎo)的 PGE（2） 的影響。濃度 （30-90 μM） 的新穿心蓮內(nèi)酯顯著 （p<0.05） 抑制了 LPS 刺激的巨噬細(xì)胞中 NO 和 PGE（2） 的產(chǎn)生，而沒有誘導(dǎo)細(xì)胞毒性。還使用 RT-PCR 和免疫印跡研究了 Neotransgrapholide 對(duì)活化巨噬細(xì)胞中 iNOS 和 COX-2 表達(dá)的影響。Neo穿心蓮內(nèi)酯對(duì) NO 釋放的抑制可歸因于阻斷 iNOS mRNA 轉(zhuǎn)錄，然后抑制蛋白質(zhì)表達(dá)。然而，Neoandrographolide僅抑制COX-2蛋白表達(dá)，而不抑制COX-2 mRNA表達(dá)，COX-2 mRNA表達(dá)參與對(duì)PGE（2）過量產(chǎn)生的抑制活性。這表明新穿心蓮內(nèi)酯對(duì)iNOS表達(dá)的影響可能發(fā)生在轉(zhuǎn)錄水平，而COX-2表達(dá)的抑制發(fā)生在翻譯水平。此外，我們發(fā)現(xiàn)添加 Neoandrographolide 抑制了 p38 絲裂原活化蛋白激酶 （MAPKs） 的激活，而不是 JNK、ERK1/2 或 NF-kappaB。結(jié)論：這些結(jié)果表明， Neo穿心蓮內(nèi)酯的抗炎特性可能是由于通過抑制 p38 MAPKs 激活來抑制 iNOS 和 COX-2 的表達(dá).因此，從A. paniculata中分離出的新穿心蓮內(nèi)酯可以作為抗炎的主要化合物。
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王玲