中文名：KU-0060648,DNA-PK和PI 3-K雙重抑制劑

英文名：KU-0060648

英文別名：KU-0060648|881375-00-4|KU 0060648|ku0060648|LM6DZS6PYA|2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-N-[4-(2-morpholin-4-yl-4-oxochromen-8-yl)dibenzothiophen-1-yl]acetamide|CHEMBL1086377|2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-N-(4-(2-morpholino-4-oxo-4H-chromen-8-yl)dibenzo[b,d]thiophen-

純度：98%

貨號：K129743

包裝：25mg、2mg、5mg

Cas號：881375-00-4

存儲溫度：-20°C儲存

產(chǎn)品介紹：

產(chǎn)品介紹：
C50：KU-0060648可抑制細(xì)胞內(nèi)DNA-PK的自磷酸化，IC50值為0.17 μmol/L（SW620細(xì)胞）和0.019 μmol/L（MCF7細(xì)胞），以及PI-3K介導(dǎo)的AKT磷酸化，IC50值為0.039 μmol/L（MCF7細(xì)胞）和超過10 μmol/L（SW620細(xì)胞）。 DNA雙鏈斷裂（DSB）是拓樸異構(gòu)酶II毒物造成的最嚴(yán)重的損傷。非同源末端連接（NHEJ）是主要的DSB修復(fù)途徑，需要DNA依賴性蛋白激酶（DNA-PK）活性。DNA-PK催化亞基（DNA-PKcs）可促進(jìn)細(xì)胞存活和增殖，在多種癌癥中上調(diào)，其結(jié)構(gòu)與PI-3K相似。KU-0060648在體外是DNA-PK和PI-3K的雙重抑制劑。 體外實驗：KU-0060648在人類乳腺癌和結(jié)腸癌細(xì)胞中研究。以1 μM KU-0060648處理五天，在MCF7細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)細(xì)胞增殖抑制了95%，但在SW620細(xì)胞中只有55%。在含DNA-PKcs細(xì)胞中，相比DNA-PKcs缺陷的細(xì)胞，KU-0060648通過抑制DNA-PK，提高了依托泊苷和阿霉素的毒性。 體內(nèi)實驗：在攜帶SW620和MCF7異種移植物的小鼠中，足夠在體外抑制細(xì)胞生長和達(dá)到化療增敏的KU-0060648濃度，在腫瘤中至少4 h內(nèi)無毒。KU-0060648可延遲MCF7異種移植物的生長，并在MCF7和SW620異種移植物中提高依托泊苷誘導(dǎo)的腫瘤生長延遲達(dá)4.5倍，而不會引起依托泊苷毒性達(dá)到不能接受的水平。 臨床試驗：KU-0060648仍處于臨床前的研發(fā)階段，目前并未進(jìn)行臨床研究。

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