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NU7026 (DNA-PK抑制劑),NU7026 (DNA-PK抑制劑)
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NU7026 (DNA-PK抑制劑)

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 25mg
最小起訂量 25mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:NU7026 (DNA-PK抑制劑)英文名稱:NU7026 (DNA-PK抑制劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling
2024-12-25 NU7026 (DNA-PK抑制劑) NU7026 (DNA-PK抑制劑) RMB 一年 MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling
產(chǎn)品編號(hào) 產(chǎn)品名稱 產(chǎn)品包裝 產(chǎn)品價(jià)格
SC9150-25mg NU7026 (DNA-PK抑制劑) 25mg 1392.00元

化學(xué)信息:

化學(xué)名 2-morpholin-4-ylbenzo[h]chromen-4-one
簡(jiǎn)稱 NU7026
別名 2-(morpholin-4-yl)benzo(h)chromen-4-one, NU 7026, NU-7026, LY-293646, LY293646, LY 293646
中文名 N/A
化學(xué)式 C17H15NO3
分子量 281.31
CAS號(hào) 154447-35-5
純度 98%
溶劑/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO3mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.78ml DMSO,或者每2.81mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC9150-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述 NU7026是一種有效的DNA-PK抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.23μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K選擇性高60倍,對(duì)ATM和ATR沒有抑制活性。
信號(hào)通路 DNA Damage; PI3K/Akt/mTOR
靶點(diǎn) DNA-PK PI3K ATM ATR
IC50 0.23μM 13μM >100μM >100μM
體外研究 NU7026劑量依賴性增強(qiáng)V3YAC和PARP-1+/+細(xì)胞中電離輻射誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。NU7026完全廢止生長(zhǎng)阻滯細(xì)胞中潛在致死性損傷的恢復(fù)。NU7026抑制V3YAC細(xì)胞系中56%的DNA DSB修復(fù)。在K562細(xì)胞中,NU7026(10μM)增強(qiáng)idarubicin、daunorubicin、doxorubicin、etoposide、mAMSA和mitoxantrone的生長(zhǎng)抑制作用,PF50值范圍大約為19(對(duì)mAMSA)到2(對(duì)idarubicin)。NU7026(10μM)也會(huì)增強(qiáng)白血病細(xì)胞中etoposide的生長(zhǎng)抑制作用,PF50值為10.53。NU7026(10μM)增強(qiáng)K562細(xì)胞中etoposide誘導(dǎo)的細(xì)胞周期G2期阻滯。NU7026增強(qiáng)topo II的毒性,包括對(duì)非同源末端連接的抑制和G2/M檢查點(diǎn)阻滯。在CH1人卵巢癌細(xì)胞中,NU7026(10μM)暴露4小時(shí)結(jié)合3 Gy輻射對(duì)顯著的電波敏化作用是必需的。在CLL細(xì)胞系(I83)和初級(jí)CLL-淋巴細(xì)胞中,NU7026(<10μM)與chlorambucil在NU7026的無(wú)毒劑量下具有協(xié)同的細(xì)胞毒活性。NU7026(10μM)增加I83細(xì)胞中chlorambucil誘導(dǎo)的G(2)/M期阻滯。在I83細(xì)胞中,NU7026(10μM)增強(qiáng)整個(gè)細(xì)胞周期中chlorambucil誘導(dǎo)的γH2AX。NU7026(10μM)增加I83細(xì)胞系中chlorambucil誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。NU7026(55μM)導(dǎo)致p53缺失的MEFs中顯著的端粒融合誘導(dǎo),并導(dǎo)致p53和連接酶IV雙重缺失的MEFs中端粒融合更少。
體內(nèi)研究 NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠體內(nèi)具有快速的血漿清除率(0.108/小時(shí)),這在很大程度上歸因于廣泛的代謝。NU7026以20mg/kg的劑量腹腔(i.p.)內(nèi)或口服給藥后的生物利用度分別為20和15%。
臨床實(shí)驗(yàn) N/A
特征 N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn),碧云天并不保證其有效性):

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法 哺乳動(dòng)物DNA-PK(500ng/μl)通過(guò)HeLa細(xì)胞核提取物使用Q-瓊脂糖,S-瓊脂糖和肝素瓊脂糖層析后分離。DNA-PK(250ng)的活性在30℃下,40μl終體積,包含25mM HEPES(pH 7.4),12.5mM MgCl2,50mM KCl,1mM DTT,10% v/v 甘油,0.1% w/v NP-40和1mg底物GST-p53N66的緩沖液中,聚丙烯96孔板上測(cè)量。將不同濃度的NU7026(在DMSO中終濃度為1% v/v)加入試驗(yàn)混合物。培育10分鐘后,加入終濃度為50μM 的ATP,以及30-mer雙鏈DNA寡核苷酸(終濃度0.5ng/ml),以起始反應(yīng)。搖晃1個(gè)小時(shí)后,將150μl PBS加入反應(yīng),然后將5μl轉(zhuǎn)移到每孔包含45μl PBS的96孔不透明白色板,并允許GSTp53N66底物與孔結(jié)合1小時(shí)。所有酶測(cè)定中化合物的IC50s由S形曲線使用圖形軟件包Prism得到,其中不同濃度化合物下的酶活性對(duì)化合物濃度作圖。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系 N/A
濃度 N/A
處理時(shí)間 N/A
方法 N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型 雌性BALB/c小鼠
配制 10% DMSO和5% Tween 20的生理鹽水溶液
劑量 25mg/kg
給藥方式 腹腔注射或口服
參考文獻(xiàn):
1. Veuger SJ, et al. Cancer Res, 2003, 63(18), 6008-6015.
2. Willmore E, et al. Blood, 2004, 103(12), 4659-4665.
3. Nutley BP, et al. Br J Cancer, 2005, 93(9), 1011-1018.
4. Amrein L, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2007, 321(3), 848-855.
5. Williams ES, et al. Cancer Res, 2009, 69(5), 2100-2107.
包裝清單:
產(chǎn)品編號(hào) 產(chǎn)品名稱 包裝
SC9150-10mM NU7026 (DNA-PK抑制劑) 10mM×0.2ml
SC9150-5mg NU7026 (DNA-PK抑制劑) 5mg
SC9150-25mg NU7026 (DNA-PK抑制劑) 25mg
說(shuō)明書 1份

保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng):
本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內(nèi)。
為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
關(guān)鍵字: NU7026 (DNA-PK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年,為上海市高新技術(shù)企業(yè),公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái),碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè),同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊,日均逾33.37篇!碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā),用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù),服務(wù)科研人員,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注冊(cè)資本 1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年?duì)I業(yè)額 ¥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè) 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子 經(jīng)營(yíng)模式 試劑
  • 碧云天生物技術(shù)有限公司
非會(huì)員
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  • 公司地址:上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)
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