別名
4- [1-(5,6,7,8-四氫-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)乙烯基] 苯甲酸,LGD-1069,SR-11247
應(yīng)用
貝沙羅汀可作為維 a 酸 x 受體 (RXR) 激動劑:研究其對人口腔鱗狀細(xì)胞癌 (OSCC) 細(xì)胞系的作用 檢測 966 對皮膚 T 細(xì)胞淋巴瘤 (CTCL) 的協(xié)同細(xì)胞殺傷作用作為測定原料藥和制劑中潛在雜質(zhì)的 HPLC 標(biāo)準(zhǔn)品 貝沙羅汀已被用于: 研究其對腎、心、肝和肺中誘導(dǎo)型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 CYP4F6 表達(dá)/活性變化的影響 分析維 a 酸 x 受體 (RXR) 同源或允許性異二聚體的參與 研究其在原料藥和制劑中的潛在雜質(zhì)
生化/生理作用
貝沙羅汀是一種高度選擇性的維 a 酸 X 受體 (RXR) 激動劑。它是一種抗腫瘤藥物,已被批準(zhǔn)作為口服抗腫瘤藥物用于治療皮膚 T 細(xì)胞淋巴瘤,并正在研究用于治療其他癌癥。一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn),貝沙羅汀在小鼠阿爾茨海默病模型中降低了毒性最強(qiáng)的 β-淀粉樣肽,提高了認(rèn)知能力。小鼠阿爾茨海默病模型的活動被認(rèn)為是通過激活 PPARγ:RXR 和 LXR:RXR 二聚體誘導(dǎo) apoE 的表達(dá),促進(jìn) Aβ 清除和促進(jìn)小膠質(zhì)細(xì)胞吞噬。 貝沙羅汀用于治療乳腺癌。
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