153559-49-0
中文名稱
蓓薩羅丁
英文名稱
Bexarotene
CAS
153559-49-0
分子式
C24H28O2
分子量
348.48
MOL 文件
153559-49-0.mol
更新日期
2025/01/13 13:35:13
153559-49-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
蓓薩羅汀貝沙羅汀
蓓薩羅丁
薩羅丁雜質(zhì)
貝沙羅汀D4
蓓薩羅丁(標(biāo)準(zhǔn)品)
蓓薩羅丁(抗癌藥)
蓓薩羅丁(貝沙羅丁)
4-[1-(5,6,7,8-四氫-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)乙烯基]苯甲酸
蓓薩羅丁(4-[1-(5,6,7,8-四氫-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)乙烯基]苯甲酸)
英文別名
LG 69LGD1069
Lg 1069
Targret
Lg100069
SR 11247
Targretyn
Hsdb 7453
Targretin
Bexaroten
所屬類別
生物化工：Retinoid Receptor 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點230-231°C
沸點489.7±44.0 °C(Predicted)
密度1.042
RTECS號DH6834830
儲存條件-20°C
儲存條件-20°C冷凍
溶解度溶于DMSO和乙醇
酸度系數(shù)(pKa)4.08±0.10(Predicted)
形態(tài)白色粉末
顏色白色至米色
最大波長(λmax)264nm(MeOH)(lit.)
Merck14,1194
穩(wěn)定性DMSO或乙醇溶液可在-20°下穩(wěn)定儲存1周。
InChIKeyNAVMQTYZDKMPEU-UHFFFAOYSA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
WGK Germany3
海關(guān)編碼29163990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)153559-49-0(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
藥理作用
- 蓓薩羅丁對肺和乳腺腫瘤具有抑制作用，副作用是高甘油三酯血癥和高膽固醇血癥。
- 研究人員利用臨床相關(guān)的溶劑體系對噴霧化蓓薩羅丁的配方進行了優(yōu)化修改。
- 優(yōu)化制劑對肺鱗癌和肺腺癌小鼠模型均有較好的化學(xué)預(yù)防作用，且不會引起明顯的毒性癥狀，也不會增加血漿內(nèi)甘油三酯或膽固醇濃度。
- 霧化蓓薩羅丁可均勻分布于小鼠肺實質(zhì)中，并通過增加腫瘤浸潤T細胞的數(shù)量來調(diào)節(jié)體內(nèi)微環(huán)境。
- 肺癌細胞株RNA測序顯示，蓓薩羅丁可調(diào)控癌癥的多種通路。
生物活性
Bexarotene (Targretin, LGD1069) 是一種維甲酸，特定選擇性作用于維甲酸X受體，用作口服的抗腫瘤藥，治療皮膚T細胞淋巴瘤。靶點
| Target | Value |
| RXR |
體外研究
在CTCL細胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）處理96小時以劑量依賴性方式增加細胞亞G1群和膜聯(lián)蛋白V結(jié)合。在CTCL細胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene處理抑制類視黃醇X受體α和視黃酸受體α蛋白的表達。Bexarotene處理減少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但對這三種細胞中的的Fas/ Fas配體和bcl-2蛋白表達無明顯影響。 在CTCL細胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）處理96小時以劑量依賴性方式增加細胞亞G1群和膜聯(lián)蛋白V結(jié)合。在CTCL細胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene處理抑制類視黃醇X受體α和視黃酸受體α蛋白的表達。Bexarotene處理減少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但對這三種細胞中的的Fas/ Fas配體和bcl-2蛋白表達無明顯影響。
體內(nèi)研究
在動物模型中，Bexarotene顯著防止ER陰性乳腺腫瘤形成，毒性比天然存在的類視色素更低。在MMTV-erbB2的小鼠中，Bexarotene抑制浸潤前乳腺病變，如增生和癌的發(fā)展。