166663-25-8
中文名稱(chēng)
阿尼芬凈
英文名稱(chēng)
Anidulafungin
CAS
166663-25-8
分子式
C58H73N7O17
分子量
1140.25
MOL 文件
166663-25-8.mol
更新日期
2024/11/01 16:39:55
166663-25-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿尼分凈阿尼芬凈
安多拉芬凈
阿尼芬凈雜質(zhì)
阿尼杜拉芬金雜質(zhì)
阿尼芬凈[干冰運(yùn)輸]
ANIDULAFUNGIN阿尼芬凈
N-(23-(1,2-二羥基-2-(4-羥基苯基)乙基)-2,11,12,15-四羥基-6,20-雙(1-羥乙基)-16-甲基-5,8,14,19,22,25-六氧代二十四氫-1H-二吡咯[2,1-C:2',1'-L][1,4,7,10,13,16]六氮雜環(huán)二十一烷-9-基)-4''-(戊氧基)-[1,1':4',1'-三苯基]-4-甲酰胺
英文別名
EraxisEcalta
CS-2272
LY 303366
nidulafungin
AN(Local GMP)
Anidulafungin
LY 303366, Eraxis
Anidulafungin-d11
Anidulafungin(LY303366)
所屬類(lèi)別
原料藥：眼科用藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>196°C (subl.)
沸點(diǎn)1477.0±65.0 °C(Predicted)
密度1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO（微溶，加熱）、甲醇（微溶）
酸度系數(shù)(pKa)9.86±0.26(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至淺米色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
抗真菌藥
阿尼芬凈由禮來(lái)研發(fā)并申請(qǐng)專(zhuān)利，后轉(zhuǎn)讓給Vicuron公司申報(bào)開(kāi)發(fā)，2005年9月該公司被輝瑞收購(gòu)，輝瑞收購(gòu)該產(chǎn)品的目的是延續(xù)其在抗真菌藥氟康唑?qū)＠狡诤笳婢€產(chǎn)品短缺的困境，2006年該產(chǎn)品通過(guò)FDA的評(píng)審獲準(zhǔn)上市。真菌感染特別是念珠菌感染是醫(yī)院獲得性血液感染病的致死常見(jiàn)因素，感染后的死亡率約為40%，三唑類(lèi)藥物特別是氟康唑長(zhǎng)期以來(lái)被視為念珠菌和其它真菌感染的金標(biāo)準(zhǔn)藥物，阿尼芬凈是第一個(gè)在臨床研究中被證明療效超過(guò)氟康唑的藥物。
阿尼芬凈是棘白菌素類(lèi)抗真菌藥，同類(lèi)產(chǎn)品有米卡芬凈，卡泊芬凈，用于治療食管念珠菌病、念珠菌菌血癥和其他種類(lèi)念珠菌感染,包括腹膜炎和腹腔膿腫，研究證實(shí)其具有強(qiáng)大的體內(nèi)外抗真菌活性，且不存在交叉耐藥性。芬凈類(lèi)抗真菌抗生素已經(jīng)成為臨床治療系統(tǒng)性真菌感染的重要藥物，且該類(lèi)藥物具有抗菌活性高及不良反應(yīng)低的優(yōu)點(diǎn)。
性質(zhì)
阿尼芬凈在760mmHg大氣壓下沸點(diǎn)為1477℃，閃點(diǎn)為847℃，屬于兩性霉素B衍生物，固體形態(tài)為白色粉末，易分解，不溶于水，微溶于乙醇，溶于二甲基亞砜。適應(yīng)癥
阿尼芬凈用于念珠菌性敗血癥、口咽和食管念珠菌病、念珠菌引起的腹腔膿腫及念珠菌性腹膜炎以及曲霉菌感染。藥代動(dòng)力學(xué)
在棘白菌素類(lèi)藥物中．阿尼芬凈很獨(dú)特．其通過(guò)一系列生物轉(zhuǎn)化．在血漿中緩慢降解，而非代謝。超過(guò)90％的阿尼芬凈在血液中緩慢化學(xué)降解，被非特異性肽酶作用形成開(kāi)環(huán)產(chǎn)物。阿尼芬凈t1/2約為24 h，而其降解產(chǎn)物t1/2約為4 d。阿尼芬凈降解不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝，在尿中極少出現(xiàn)藥物或降解產(chǎn)物。阿尼芬凈降解產(chǎn)物則經(jīng)膽汁由糞便排泄。對(duì)于任何程度肝損傷的患者及腎功能不全的患者，使用阿尼芬凈都不需要調(diào)整劑量。藥理作用
阿尼芬凈是棘白菌素類(lèi)抗真菌藥，作用機(jī)制同“卡泊芬凈”。對(duì)念珠菌、曲霉菌有抗菌活性，對(duì)隱球菌、鐮孢霉菌、毛孢子菌無(wú)效。用法用量
靜脈給藥。 1.念珠菌性敗血癥、腹腔內(nèi)播散型念珠菌病及腹膜炎：第1日200mg，以后每日一次100mg。療程持續(xù)至最后一次陽(yáng)性培養(yǎng)后至少14日。 2.食管念珠菌病：第1日100mg，以后每次50mg，每日1次。療程至少14日，癥狀消除后至少持續(xù)7日。 3.口咽念珠菌感染(HIV感染者)：對(duì)氟康唑抵抗者，第1日100mg，以后每次50mg，每日一次。生物活性
Anidulafungin (LY303366), 一種echinocandin的衍生物, 抑制glucan synthase的活性, 用作抗真菌藥。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| glucan synthase |