166663-25-8
中文名稱
阿尼芬凈
英文名稱
Anidulafungin
CAS
166663-25-8
分子式
C58H73N7O17
分子量
1140.25
MOL 文件
166663-25-8.mol
更新日期
2024/12/23 10:31:53
166663-25-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿尼分凈阿尼芬凈
安多拉芬凈
阿尼芬凈雜質(zhì)
阿尼杜拉芬金雜質(zhì)
阿尼芬凈[干冰運輸]
ANIDULAFUNGIN阿尼芬凈
N-(23-(1,2-二羥基-2-(4-羥基苯基)乙基)-2,11,12,15-四羥基-6,20-雙(1-羥乙基)-16-甲基-5,8,14,19,22,25-六氧代二十四氫-1H-二吡咯[2,1-C:2',1'-L][1,4,7,10,13,16]六氮雜環(huán)二十一烷-9-基)-4''-(戊氧基)-[1,1':4',1'-三苯基]-4-甲酰胺
英文別名
EraxisEcalta
CS-2272
LY 303366
nidulafungin
AN(Local GMP)
Anidulafungin
LY 303366, Eraxis
Anidulafungin-d11
Anidulafungin(LY303366)
所屬類別
原料藥：眼科用藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>196°C (subl.)
沸點1477.0±65.0 °C(Predicted)
密度1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO（微溶，加熱）、甲醇（微溶）
酸度系數(shù)(pKa)9.86±0.26(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至淺米色
常見問題列表
抗真菌藥
阿尼芬凈由禮來研發(fā)并申請專利，后轉(zhuǎn)讓給Vicuron公司申報開發(fā)，2005年9月該公司被輝瑞收購，輝瑞收購該產(chǎn)品的目的是延續(xù)其在抗真菌藥氟康唑?qū)＠狡诤笳婢€產(chǎn)品短缺的困境，2006年該產(chǎn)品通過FDA的評審獲準(zhǔn)上市。真菌感染特別是念珠菌感染是醫(yī)院獲得性血液感染病的致死常見因素，感染后的死亡率約為40%，三唑類藥物特別是氟康唑長期以來被視為念珠菌和其它真菌感染的金標(biāo)準(zhǔn)藥物，阿尼芬凈是第一個在臨床研究中被證明療效超過氟康唑的藥物。
阿尼芬凈是棘白菌素類抗真菌藥，同類產(chǎn)品有米卡芬凈，卡泊芬凈，用于治療食管念珠菌病、念珠菌菌血癥和其他種類念珠菌感染,包括腹膜炎和腹腔膿腫，研究證實其具有強(qiáng)大的體內(nèi)外抗真菌活性，且不存在交叉耐藥性。芬凈類抗真菌抗生素已經(jīng)成為臨床治療系統(tǒng)性真菌感染的重要藥物，且該類藥物具有抗菌活性高及不良反應(yīng)低的優(yōu)點。
性質(zhì)
阿尼芬凈在760mmHg大氣壓下沸點為1477℃，閃點為847℃，屬于兩性霉素B衍生物，固體形態(tài)為白色粉末，易分解，不溶于水，微溶于乙醇，溶于二甲基亞砜。適應(yīng)癥
阿尼芬凈用于念珠菌性敗血癥、口咽和食管念珠菌病、念珠菌引起的腹腔膿腫及念珠菌性腹膜炎以及曲霉菌感染。藥代動力學(xué)
在棘白菌素類藥物中．阿尼芬凈很獨特．其通過一系列生物轉(zhuǎn)化．在血漿中緩慢降解，而非代謝。超過90％的阿尼芬凈在血液中緩慢化學(xué)降解，被非特異性肽酶作用形成開環(huán)產(chǎn)物。阿尼芬凈t1/2約為24 h，而其降解產(chǎn)物t1/2約為4 d。阿尼芬凈降解不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝，在尿中極少出現(xiàn)藥物或降解產(chǎn)物。阿尼芬凈降解產(chǎn)物則經(jīng)膽汁由糞便排泄。對于任何程度肝損傷的患者及腎功能不全的患者，使用阿尼芬凈都不需要調(diào)整劑量。藥理作用
阿尼芬凈是棘白菌素類抗真菌藥，作用機(jī)制同“卡泊芬凈”。對念珠菌、曲霉菌有抗菌活性，對隱球菌、鐮孢霉菌、毛孢子菌無效。用法用量
靜脈給藥。 1.念珠菌性敗血癥、腹腔內(nèi)播散型念珠菌病及腹膜炎：第1日200mg，以后每日一次100mg。療程持續(xù)至最后一次陽性培養(yǎng)后至少14日。 2.食管念珠菌病：第1日100mg，以后每次50mg，每日1次。療程至少14日，癥狀消除后至少持續(xù)7日。 3.口咽念珠菌感染(HIV感染者)：對氟康唑抵抗者，第1日100mg，以后每次50mg，每日一次。生物活性
Anidulafungin (LY303366), 一種echinocandin的衍生物, 抑制glucan synthase的活性, 用作抗真菌藥。靶點
| Target | Value |
| glucan synthase |