235114-32-6
中文名稱
米卡芬凈
英文名稱
Micafungin
CAS
235114-32-6
分子式
C56H71N9O23S
分子量
1270.28
MOL 文件
235114-32-6.mol
更新日期
2024/10/31 10:00:57
235114-32-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
米卡芬凈米卡芬凈酸
米卡芬凈-D11
英文別名
MICAFUNGINMicafungin-d11
Micafungin (Acid)
PneuMocandin A0,1-[(4R,5R)-4,5-dihydroxy-N2-[4-[5-[4-(pentyloxy)phenyl]-3-isoxazolyl]benzoyl]-L-ornithine]-4-[(4S)-4-hydroxy-4-[4-hydroxy-3-(sulfooxy)phenyl]-L-threonine]-
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>198oC (dec.)
密度1.62±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（輕微）、甲醇（非常輕微，加熱）
酸度系數(shù)(pKa)-4.46±0.18(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性吸濕性
常見問題列表
抗真菌藥物
從20世紀(jì)五六十年代出現(xiàn)的制霉菌素、兩性霉素B、灰黃霉素, 到八九十年代的5-氟胞嘧啶、三唑類及兩性霉素B脂質(zhì)體, 以及最新的棘白菌素類抗真菌藥的問世, 抗真菌藥物經(jīng)歷了數(shù)次的更新?lián)Q代, 取得了突飛猛進(jìn)的發(fā)展。兩性霉素B一直以來(lái)都是抗真菌藥物的金標(biāo)準(zhǔn), 但是由于明顯的腎毒性而使其臨床應(yīng)用受到限制。三唑類是目前臨床較為常用的抗真菌藥物。氟康唑?qū)δ钪榫哂休^好的防治效果, 但是它對(duì)曲霉菌無(wú)效。盡管新型三唑類藥物抗菌譜較前有所拓寬, 但卻面臨著唑類交叉耐藥的問題, 并且與多種臨床常用藥物存在藥物間相互作用, 因而常常使其在臨床的應(yīng)用陷入窘境。新一代抗真菌藥物棘白菌素類具有獨(dú)特的作用機(jī)制,主要通過抑制真菌細(xì)胞壁的必需成分1,3-β-D-葡聚糖合成而發(fā)揮抗真菌作用。由于人體細(xì)胞不存在細(xì)胞壁, 因此它對(duì)人體細(xì)胞無(wú)明顯毒副反應(yīng), 安全性較高。自應(yīng)用于臨床以來(lái), 因其較廣的抗真菌譜、良好的抗真菌療效及突出的藥物安全性逐漸贏得了臨床醫(yī)生的認(rèn)可。
米卡芬凈是繼卡泊芬凈之后FDA批準(zhǔn)的第二種棘白菌素類抗真菌藥物，抗真菌作用機(jī)制與卡泊芬凈相同，該藥對(duì)白色念珠菌(包括對(duì)氟康唑耐藥菌株)、熱帶念珠菌、光滑念珠菌、克柔念珠菌作用強(qiáng)，但對(duì)近平滑念珠菌作用較差。對(duì)曲霉具有抑菌作用，無(wú)殺菌作用。對(duì)肺孢子菌亦有作用。對(duì)隱球菌、鐮刀菌、毛孢子菌、接合菌無(wú)效。主要用于治療食管念珠菌病以及預(yù)防造血干細(xì)胞移植患者的念珠菌感染。
【臨床應(yīng)用】 主要用于難治性侵襲性真菌感染或者無(wú)法耐受其他抗真菌藥物治療的侵襲性念珠菌感染和侵襲性曲霉感染，以及接受造血干細(xì)胞移植病人真菌感染的預(yù)防性治療。治療成人劑量50～100 mg/d，一次靜脈滴注。嚴(yán)重或者難治性曲霉感染可增至每日50～300 mg。
【注意事項(xiàng)】 1.禁用 對(duì)本藥過敏或有過敏史者。
2.慎用?、?肝腎功能不全者。② 血液疾病(如貧血、骨髓功能降低等)者。
3.藥物對(duì)妊娠的影響 孕婦用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。
4.藥物對(duì)哺乳的影響 哺乳婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。
圖1為米卡芬凈的結(jié)構(gòu)式
臨床藥理
本品供靜脈滴注，輸注結(jié)束時(shí)血漿濃度達(dá)最大值，消除半衰期為13.9小時(shí)，其肺、肝臟、脾臟和腎臟組織中米卡芬凈的濃度最高，但腦脊液中未檢出。經(jīng)靜脈輸注后，主要在肝臟代謝而經(jīng)糞便和尿液排出。用法
治療食管念珠菌病的推薦劑量為每日150 mg，預(yù)防造血干細(xì)胞移植患者的念珠菌感染的推薦劑量為每日50 mg。根據(jù)現(xiàn)有的臨床資料，治療或預(yù)防以上兩種疾病的平均療程分別為15日和19日。該藥用生理鹽水或5%葡萄糖注射液配制和稀釋。給藥時(shí)間至少1小時(shí)，否則易產(chǎn)生不良反應(yīng)。藥物相互作用
使硝苯地平的血藥濃度峰值可上升42%，必要時(shí)考慮減少硝苯地平劑量或停藥。 使抗器官排斥反應(yīng)藥物西羅莫司(Sirolimus)血藥濃度曲線下面積上升21%，應(yīng)酌情考慮減少西羅莫司劑量。
有關(guān)米卡芬凈的抗真菌藥物、臨床藥理、用法、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的東方編輯整理。(2016-03-02)
不良反應(yīng)
不常見的有：肝功指標(biāo)異常、低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、白細(xì)胞減少及淋巴細(xì)胞或中性粒細(xì)胞減少所致相關(guān)癥狀(如少尿、口干)、性格改變、肌痛或肌痙攣、手足麻木、乏力、厭食、骨節(jié)痛、呼吸不暢、柏油便、胸痛、寒熱、聲嘶、咽喉痛、排尿困難、氣促、口腔黏膜白斑點(diǎn)等。更少見的有貧血、高血壓、低血鈣、血小板減少、過敏性休克。肝腎損害及溶血性反應(yīng)亦曾有報(bào)道，使肝功能指標(biāo)ALT、AST 及腎功能指標(biāo)肌酐、尿素氮上升。藥物配制
只能用生理鹽水(可用5%葡萄糖注射液替代)配制和稀釋。每50 mg米卡芬凈鈉先加入5 ml生理鹽水溶解。為減少泡沫的產(chǎn)生，須輕輕轉(zhuǎn)動(dòng)玻璃瓶，不可用力振搖。隨后將已溶解好的米卡芬凈鈉溶液加入到100 ml生理鹽水中滴注給藥，給藥時(shí)間至少1 h。