4-[1-(5,6,7,8-四氫-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)乙烯基]苯甲酸;蓓薩羅汀;
Lg 1069;Targretin;Bexarotene;Targretyn;Bexaroten;
外觀與性狀:
白色固體
密度:
1.042 g/cm3
沸點(diǎn):
489.7oC at 760 mmHg
熔點(diǎn):
230-231oC
閃點(diǎn):
229.5oC
1.類維生素A激動劑。該品可選擇性地結(jié)合并激活視黃酸類X受體亞型(RXRa,RXRβ,RXRγ)。RXR可與多種受體,如維A受體(RXR)、維生素D受體、甲狀腺素受體形成異二聚體。用作皮膚損害的局部治療,用于患有頑固性早期皮膚T細(xì)胞淋巴瘤(CTCL)患者,或用于其他治療無效的淋巴瘤患者。2.本品可選擇性地結(jié)合并激活視黃酸類(ritinoid)X受體亞型.RXR可與多種受體[如維8酸受體(RAR)、維生素D受體、甲狀腺素受體以及過氧化物酶體增生物激活受體(PPAR)]形成異二聚體.這些受體一旦被激活可控制基因表達(dá),控制細(xì)胞分化和增生.在體外試驗(yàn)中,本品可抑制某些腫瘤細(xì)胞系的生長;在動物模型體內(nèi)試驗(yàn)中,本品可誘使乳腺瘤消退.兩項(xiàng)開放性研究顯示,本品對早期及晚期難治性皮膚T-細(xì)胞淋巴瘤有效.臨床用于口服治療頑固性皮膚T-細(xì)胞淋巴瘤的皮膚癥狀,其生物利用度較高.
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