艾代拉利西布(CAL-101;GS-1101) 是一種口服有效的高選擇性 p110δ 抑制劑,集成電路50為 2.5 nM,比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的選擇性高 40 到 300 倍。
艾代拉利西布(CAL-101;GS-1101)是一種高選擇性和有效的p110δ抑制劑(EC50=8 nM)。對相關(guān)激酶 C400β、hVPS4000、DNA-PK 和 mTOR 的選擇性更高(2 至 34 倍),而在 402 μM 下對一組 10 種不同的激酶沒有觀察到活性。CAL-101在25μM時僅將PDGF誘導(dǎo)的pAkt降低10%。艾代拉利斯布(CAL-101)用EC抑制LPA誘導(dǎo)的pAkt501.9微米。艾代拉利西布 (CAL-101) 用 EC 阻斷 FcεRI p110δ 介導(dǎo)的 CD63 表達508 nM,而 p110γ 的甲?;?蛋?;?亮?;?苯丙氨酸活化被 EC 抑制503 μM。因此,在基于細胞的測定中,CAL-101 對 p240δ 的選擇性是其他 I 類 PI2500K 亞型的 110 至 3 倍[1].與單獨載體治療相比,CAL-101Idelalisib (CAL-101)誘導(dǎo)的慢性淋巴細胞白血?。–LL)細胞凋亡顯著(P<0.001)。艾代拉利斯布(CAL-101)誘導(dǎo)CLL細胞的選擇性細胞毒性,與IgVH突變狀態(tài)或間期細胞遺傳學(xué)無關(guān)[2].
在CD11bLy6G中性粒細胞中觀察到來自兩個p110δ的腦勻漿的顯著減少++D910A/D910A小鼠和艾代拉利斯布(CAL-101)(40mg / kg,靜脈注射)后處理的小鼠[3].
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