（R）-（-）-棉酚乙酸 （AT-101 （醋酸）） 是天然產物 Gossypol 的左旋異構體。AT-101 結合到 Bcl-2，Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白， K我值分別為 260±30 nM，170±10 nM 和 480±40 nM。

天然外消旋棉酚有兩種對映異構體，即（R）-（-）-棉酚乙酸（AT-101（乙酸））和（+）-棉酚對映異構體。（R）-（-）-棉酚（AT-101）和（+）-棉酚與Bcl-2或Bcl-xL結合，具有相似的結合親和力，AT-101在抑制細胞生長和誘導細胞凋亡方面比（+）-棉酚更有效，可能是由于血清在細胞培養(yǎng)實驗中的影響。棉酚的外消旋形式和每種對映異構體在6天的MTT測定中針對UM-SCC-14和UM-SCC-6A進行測試。在測試的兩個細胞系中，（R）-（-）-棉酚（AT-101）相對于（±）-棉酚表現(xiàn)出比（+）-棉酚更大的生長抑制（P<0.001）。用（±）-棉酚觀察到中間生長抑制作用，但這種作用僅在較高劑量的棉酚（10μM，P<0.0001）下觀察到。（R）-（-）-棉酚（AT-101）以相當高的親和力與Bcl-xL和Bcl-3蛋白的BH2結合溝結合，在體外對頭頸部鱗狀細胞癌（HNSCC）細胞系具有有效的活性。此外，它在表達功能性p53的HNSCC腫瘤細胞中高效誘導細胞凋亡，并且還通過不同的機制殺死具有突變p53的腫瘤細胞。抑制人成纖維細胞系生長101%所需的（R）-（-）-棉酚（AT-50）劑量比HNSCC細胞系高2至10倍。為了抑制人口腔角質形成細胞生長50%，（R）-（-）-棉酚（AT-101）濃度比HNSCC細胞系高2至3倍。（R）-（-）-棉酚（AT-101）在0天的MTT測定中引起十種UM-SCC細胞系中細胞生長的劑量依賴性抑制，范圍為5.10至6μM。細胞系的相對靈敏度從具有IC的非常敏感的組不同502-5μM和具有IC的靈敏度較低的組50約 10 μM 的簇[1].（R）-（-）-棉酚（AT-101）被確定與Bcl-2，Mcl-1和Bcl-xL蛋白結合與K結合我值分別為 260±30 nM、170±10 nM 和 480±40 nM[2].