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866541-93-7

中文名稱 AT101
英文名稱 AT-101
CAS 866541-93-7
分子式 C30H30O8.C2H4O2
分子量 578.606
MOL 文件 866541-93-7.mol
更新日期 2024/12/20 10:11:22
866541-93-7 結(jié)構(gòu)式 866541-93-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
AT101醋酸
AT101乙酸鹽
(R)-棉子酚乙酸
(R)-棉子酚乙酸鹽
(R)-(-)-醋酸棉酚
英文別名
AT101 acetate
AT-101 (AT101)
AT-101 USP/EP/BP
AT-101 (acetic acid)
[2,2'-Binaphthalene]-8,8'-dicarboxaldehyde, 1,1',6,6',7,7'-hexahydroxy-3,3'-dimethyl-5,5'-bis(1-methylethyl)-, (2R)-, compd. with acetic acid (1:1)
AT-101 [2,2'-Binaphthalene]-8,8'-dicarboxaldehyde, 1,1',6,6',7,7'-hexahydroxy-3,3'-dimethyl-5,5'-bis(1-methylethyl)-, (2R)-, compd. wi
所屬類別
生物化工:Bcl-2 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

儲(chǔ)存條件Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度DMSO : 39.33 mg/mL (67.97 mM)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to brown

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性
AT101是Gossypol acetic acid的R-(-)的對(duì)映體,與Bcl-2, Bcl-xL和Mcl-1結(jié)合,Ki為0.32 μM, 0.48 μM和0.18 μM;不抑制BIR3域和BID。Phase 2。
體外研究
AT-101抑制一組不同的淋巴組織增生的惡性腫瘤,處理24小時(shí)后,IC50 為1.2 μM 到 7.4 μM,處理48小時(shí)后,IC50為0.7 μM 到 3.9 μM,處理72小時(shí)后,IC50 為0.3 μM 到 1.7 μM。AT-101 (10 μM)作用于彌漫性大B細(xì)胞和套細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞系,破壞線粒體膜電位(Δψm),這種作用存在濃度和時(shí)間依賴性。AT-101 (1 μM or 2 μM) 與 Carfilzomib (6 nM or 10 nM) 聯(lián)用作用于HBL-2 和Granta 細(xì)胞系,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。AT-101(20 μM )處理懸浮培養(yǎng)和基質(zhì)細(xì)胞共培養(yǎng)的CLL淋巴細(xì)胞24小時(shí),導(dǎo)致72%細(xì)胞凋亡,且下調(diào)Mcl-1。AT-101作用于表達(dá)檢測(cè)不到抗凋亡水平但具有高水平激活的ERK和AKT蛋白的基質(zhì)細(xì)胞,導(dǎo)致低的或無(wú)細(xì)胞凋亡。AT-101作用于Jurkat T 和 U937 細(xì)胞,誘導(dǎo)凋亡,ED50值分別為1.9 mM 和 2.4 mM, 這種作用具有時(shí)間和劑量依賴性。AT-101(10 μM)與輻射(32 Gy)聯(lián)合治療與只使用輻射相比,誘導(dǎo)更多細(xì)胞凋亡,且治療效果超過(guò)單劑治療引起的效果總和。AT-101 激活SAPK/JNK,這種作用具有劑量和時(shí)間依賴性。 AT-101(10 μM)作用于VCaP細(xì)胞,通過(guò)激活caspase-9, -3, 和 -7而誘導(dǎo)凋亡。 AT-101 (10 μM) 作用于VCaP 細(xì)胞,降低Bcl-2 和 Mcl-1 表達(dá)。AT-101 (< 20 μM)也抑制多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。AT-101 (10 μM)作用于多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞,通過(guò)激活 caspases 3, caspases 9 和 PARP而誘導(dǎo)凋亡。AT-101(10 μM)作用于多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞,通過(guò)破壞Bax/Bcl-2比值和線粒體膜電位,而促進(jìn)細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究
AT-101處理 攜帶RL-DLBCL 移植瘤的SCID米色小鼠,在血漿中仍可檢測(cè)到AT-101,35 mg/kg組的平均濃度為0.49 μM,200 mg/kg組的平均濃度為0.39 μM。AT-101處理SCID米色小鼠,30分鐘后觀察血漿濃度峰值,200 mg/kg組的血漿平均濃度幾乎比35 mg/kg組高4倍(分別為7.88 μM 和 27.78 μM)。AT-101(25 mg/kg 到 100 mg/kg)口服給藥SCID米色小鼠,體重減輕的早期發(fā)病相當(dāng)于使用超過(guò)10%進(jìn)行預(yù)處理。AT-101(35 mg/kg,每天口服處理,持續(xù)10天)與Cyclophosphamide (Cy)(腹腔)和Rituximab (R)(腹腔)聯(lián)用,與任何其他處理組相比,具有顯著的腫瘤體積控制效果。 AT-101(15 mg/kg, 口服處理, 每周5天 )單獨(dú)處理完好的小鼠,在第2到6周,與未處理組相比,顯著降低VCaP腫瘤生長(zhǎng)發(fā)生情況。AT-101與外科閹割聯(lián)合處理小鼠,與只閹割處理或只使用AT-101處理組相比,延遲激素非依賴性的VCaP腫瘤生長(zhǎng)發(fā)病情況。
生物活性
(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid 是醋酸棉酚的R-(-)對(duì)映體,與Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1結(jié)合,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為0.32 μM,0.48 μM 和 0.18 μM;不抑制BIR3域和BID。AT-101 可同時(shí)誘導(dǎo)凋亡和一種細(xì)胞保護(hù)性的自噬。Phase 2。
靶點(diǎn)
TargetValue
Mcl-1
(Cell-free assay)
0.18 μM(Ki)
Bcl-2
(Cell-free assay)
0.32 μM(Ki)
Bcl-xL
(Cell-free assay)
0.48 μM(Ki)
體外研究

AT-101抑制一組不同的淋巴組織增生的惡性腫瘤,處理24小時(shí)后,IC50 為1.2 μM 到 7.4 μM,處理48小時(shí)后,IC50為0.7 μM 到 3.9 μM,處理72小時(shí)后,IC50 為0.3 μM 到 1.7 μM。AT-101 (10 μM)作用于彌漫性大B細(xì)胞和套細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞系,破壞線粒體膜電位(Δψm),這種作用存在濃度和時(shí)間依賴性。AT-101 (1 μM or 2 μM) 與 Carfilzomib (6 nM or 10 nM) 聯(lián)用作用于HBL-2 和Granta 細(xì)胞系,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。AT-101(20 μM )處理懸浮培養(yǎng)和基質(zhì)細(xì)胞共培養(yǎng)的CLL淋巴細(xì)胞24小時(shí),導(dǎo)致72%細(xì)胞凋亡,且下調(diào)Mcl-1。AT-101作用于表達(dá)檢測(cè)不到抗凋亡水平但具有高水平激活的ERK和AKT蛋白的基質(zhì)細(xì)胞,導(dǎo)致低的或無(wú)細(xì)胞凋亡。AT-101作用于Jurkat T 和 U937 細(xì)胞,誘導(dǎo)凋亡,ED50值分別為1.9 mM 和 2.4 mM, 這種作用具有時(shí)間和劑量依賴性。AT-101(10 μM)與輻射(32 Gy)聯(lián)合治療與只使用輻射相比,誘導(dǎo)更多細(xì)胞凋亡,且治療效果超過(guò)單劑治療引起的效果總和。AT-101 激活SAPK/JNK,這種作用具有劑量和時(shí)間依賴性。 AT-101(10 μM)作用于VCaP細(xì)胞,通過(guò)激活caspase-9, -3, 和 -7而誘導(dǎo)凋亡。 AT-101 (10 μM) 作用于VCaP 細(xì)胞,降低Bcl-2 和 Mcl-1 表達(dá)。AT-101 (< 20 μM)也抑制多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。AT-101 (10 μM)作用于多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞,通過(guò)激活 caspases 3, caspases 9 和 PARP而誘導(dǎo)凋亡。AT-101(10 μM)作用于多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞,通過(guò)破壞Bax/Bcl-2比值和線粒體膜電位,而促進(jìn)細(xì)胞凋亡。

體內(nèi)研究
AT-101處理 攜帶RL-DLBCL 移植瘤的SCID米色小鼠,在血漿中仍可檢測(cè)到AT-101,35 mg/kg組的平均濃度為0.49 μM,200 mg/kg組的平均濃度為0.39 μM。AT-101處理SCID米色小鼠,30分鐘后觀察血漿濃度峰值,200 mg/kg組的血漿平均濃度幾乎比35 mg/kg組高4倍(分別為7.88 μM 和 27.78 μM)。AT-101(25 mg/kg 到 100 mg/kg)口服給藥SCID米色小鼠,體重減輕的早期發(fā)病相當(dāng)于使用超過(guò)10%進(jìn)行預(yù)處理。AT-101(35 mg/kg,每天口服處理,持續(xù)10天)與Cyclophosphamide (Cy)(腹腔)和Rituximab (R)(腹腔)聯(lián)用,與任何其他處理組相比,具有顯著的腫瘤體積控制效果。 AT-101(15 mg/kg, 口服處理, 每周5天 )單獨(dú)處理完好的小鼠,在第2到6周,與未處理組相比,顯著降低VCaP腫瘤生長(zhǎng)發(fā)生情況。AT-101與外科閹割聯(lián)合處理小鼠,與只閹割處理或只使用AT-101處理組相比,延遲激素非依賴性的VCaP腫瘤生長(zhǎng)發(fā)病情況。

圖譜信息

AT101價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08S2812AT101
(R)-(-)-Gossypol acetic acid
866541-93-710mg1202.88元
2024/11/08S2812AT101
(R)-(-)-Gossypol acetic acid
866541-93-710mM(1mL in DMSO)1562.64元
2024/11/08S2812AT101
(R)-(-)-Gossypol acetic acid
866541-93-750mg3834.29元
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