GW0742是合成的PPAR-β/δ的有效選擇性激動劑。PPARs是一種配體依賴性轉(zhuǎn)錄因子,參與許多過程,如炎癥和能量穩(wěn)態(tài)。PPAR-β/δ是核激素受體超家族三個PPARs中的一員,共同參與脂質(zhì)內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定等其它功能。GW0742可以減弱SAO休克誘導(dǎo)的PARP活性增加。在C57B1/ 6野生型(WT)和PPARδ敲除(KO)小鼠中,GW0742可以阻止輻射誘發(fā)的腦損傷。單個10-Gy WBI劑量后3小時,飲食添加GW0742能夠阻止IL-1β的mRNA以及ERK lin酸化的增加,WBI 1周后,海馬中激活的小膠質(zhì)細胞數(shù)量增加。是一個PPARδ受體。它激活相同的通路激活通過鍛煉,包括PPARδ和活化蛋白激酶。它曾被diao查為**肥胖癥、糖尿病、血脂異常和心血管疾病的潛在**方法。GW501516與AICAR結(jié)合后具有協(xié)同效應(yīng):在動物實驗中,這種組合明顯增加了運動耐力,而不是單獨的化合物。因此,基于這些研究結(jié)果,我們提出一個PPARβ/δ激動劑如GW0742可能在各種炎癥性疾病的zhiliao是有益的。
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