UPROSERTIB
| 中文名稱 | UPROSERTIB |
|---|---|
| 中文同義詞 | 優(yōu)普色替;AKT廣譜抑制劑(GSK2141795);UPROSERTIB, 一種有效的,選擇性的 AKT 廣譜抑制劑;N-((S)-1-氨基-3-(3,4-二氟苯基)丙-2-基)-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)呋喃-2-甲酰胺;GSK-2141795,UPROSERTIB,AKT抑制劑;GSK-2141795,UPROSERTIB |
| 英文名稱 | GSK2141795 |
| 英文同義詞 | GSK2141795;Uprosertib;Uprosertib(GSK2141795);Uprosertib , GSK2141795C;GSK 2141795C;N-[(1S)-2-Amino-1-[(3,4-difluorophenyl)methyl]ethyl]-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-furancarboxamide;2-Furancarboxamide, N-[(1S)-2-amino-1-[(3,4-difluorophenyl)methyl]ethyl]-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-;GSK795 |
| CAS號(hào) | 1047634-65-0 |
| 分子式 | C18H16Cl2F2N4O2 |
| 分子量 | 429.25 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑;抑制劑;細(xì)胞生物學(xué)試劑;API |
| Mol文件 | 1047634-65-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
UPROSERTIB 性質(zhì)
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO:45.33(最大濃度 mg/mL);105.6(最大濃度 mM) DMF:1.0(最大濃度 mg/mL);2.33(最大濃度 mM) 乙醇:85.0(最大濃度 mg/mL);198.02(最大濃度 mM) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至米白色 |
Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一種選擇性的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的，具有口服活性的Akt抑制劑，其對(duì)Akt 1/2/3的 IC50分別為180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。
| Target | Value |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 38 nM |
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Akt1
(Cell-free assay) | 180 nM |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 328 nM |
Uprosertib抑制了BT474和LNCaP細(xì)胞中多個(gè)AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib優(yōu)先的抑制了AKT通路活化的腫瘤細(xì)胞增殖。在細(xì)胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中，Uprosertib還導(dǎo)致了細(xì)胞周期停滯。 在SKOV3和PEO4細(xì)胞中，Uprosertib導(dǎo)致了生長(zhǎng)停滯，并且增強(qiáng)了cisplatin誘導(dǎo)的凋亡。
在生長(zhǎng)有BT474乳腺癌腫瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)導(dǎo)致了61%的腫瘤生長(zhǎng)抑制。在生長(zhǎng)有SKOV3卵巢癌腫瘤小鼠中，Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也誘導(dǎo)了61%的腫瘤生長(zhǎng)抑制。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-15965 | Uprosertib | 1 mg | 431元 | |
| 2024/11/08 | HY-15965 | UPROSERTIB Uprosertib | 1047634-65-0 | 5mg | 950元 |