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  2. PI3K/Akt/mTOR
  3. Akt
  4. Uprosertib

Uprosertib  (Synonyms: 優(yōu)普色替; GSK2141795)

目錄號(hào): HY-15965 純度: 99.74%
COA 產(chǎn)品使用指南

Uprosertib (GSK2141795) 是一種有效的，選擇性的 Akt 廣譜抑制劑，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分別為 180/328/38 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Uprosertib Chemical Structure

Uprosertib Chemical Structure

CAS No. : 1047634-65-0

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1045
In-stock
1 mg ￥431
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1550
In-stock
50 mg ￥5500
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Uprosertib:

    Uprosertib purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2018 Jul 31;9(59):31549-31558.  [Abstract]

    Western blots of the indicated proteins in the DMS114-P and DMS114-R cells treated with (+) and without (-) the AKT inhibitor, Uprosertib (200 nM) for 6 h (left panel) or 24 h (right panel). In the case of DMS114-P, extracts with (+) and without (-) treatment with PD173074 (1 μM) are also shown.

    Uprosertib purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2017 Sep 4;8(1):410.  [Abstract]

    Effect of EGFR TKIs and Akt inhibitors on key signal transduction proteins in parental and resistant PC9 cells. Western blot analysis of PC9 and PC9-ER treated for 4?h with Erlotinib (30?μM), GSK2141795 (2.5?μM) or the combination.

    Uprosertib purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Cancer Ther. 2017 Apr;16(4):614-624.  [Abstract]

    Western blot analysis is performed with lysates from resistant cell lines treated either with vehicle (DMSO) or GSK2141795 (1 μM) for 24 hours to assess inhibition of Akt (pAKT) and downstream (pGSK3) signaling (three experimental replicates).

    查看 Akt 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Uprosertib (GSK2141795) is a potent and selective pan-Akt inhibitor with IC50 values of 180/328/38 nM for Akt1/Akt2/Akt3, respectively.

    IC50 & Target[1]

    Akt3

    38 nM (IC50)

    Akt1

    180 nM (IC50)

    Akt2

    328 nM (IC50)

    ROCK1

    1570 nM (IC50)

    ROCK2

    1850 nM (IC50)

    CDK7

    2100 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Uprosertib (GSK2141795) 抑制 Akt1/2/3，Kd 值分別為 16/49/5 nM。Uprosertib 僅有效抑制 PKC 家族成員 PRKACA 和 PRKACB 以及來(lái)自 Akts 的 cGMP 依賴(lài)性蛋白激酶 PRKG1 aqpart。在裂解物中結(jié)合 Uprosertib (GSK2141795) 的蛋白質(zhì)靶標(biāo)顯示與 kinobeads 結(jié)合的劑量依賴(lài)性降低，而未受藥物影響的蛋白質(zhì)顯示結(jié)合沒(méi)有降低[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    429.25

    Formula

    C18H16Cl2F2N4O2
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式

    -20°C, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (116.48 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3296 mL 11.6482 mL 23.2964 mL
    5 mM 0.4659 mL 2.3296 mL 4.6593 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.82 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)

    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3296 mL 11.6482 mL 23.2964 mL 58.2411 mL
    5 mM 0.4659 mL 2.3296 mL 4.6593 mL 11.6482 mL
    10 mM 0.2330 mL 1.1648 mL 2.3296 mL 5.8241 mL
    15 mM 0.1553 mL 0.7765 mL 1.5531 mL 3.8827 mL
    20 mM 0.1165 mL 0.5824 mL 1.1648 mL 2.9121 mL
    25 mM 0.0932 mL 0.4659 mL 0.9319 mL 2.3296 mL
    30 mM 0.0777 mL 0.3883 mL 0.7765 mL 1.9414 mL
    40 mM 0.0582 mL 0.2912 mL 0.5824 mL 1.4560 mL
    50 mM 0.0466 mL 0.2330 mL 0.4659 mL 1.1648 mL
    60 mM 0.0388 mL 0.1941 mL 0.3883 mL 0.9707 mL
    80 mM 0.0291 mL 0.1456 mL 0.2912 mL 0.7280 mL
    100 mM 0.0233 mL 0.1165 mL 0.2330 mL 0.5824 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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