席栗替尼
| 中文名稱 | 席栗替尼 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 席栗替尼;西利替尼;塞利替尼(HMPL-309);西利替尼,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | (3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide |
| 英文同義詞 | (3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide;EOS-61583;Theliatinib (HMPL-309);ThTheliatinib (HMPL-309);Theliatinib;HMPL 309;HMPL309;HMPL-309 |
| CAS號 | 1353644-70-8 |
| 分子式 | C25H26N6O2 |
| 分子量 | 442.51 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 原料藥 |
| Mol文件 | 1353644-70-8.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
席栗替尼 性質(zhì)
| 沸點 | 675.6±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亞砜：5 mg/mL（11.30 mM） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.59±0.20(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至米白色 |
Theliatinib (HMPL-309)是一種高效的EGFR抑制劑，對EGFR的Ki值為0.05 nM，對EGFR和EGFR T790M/L858R突變體的IC50值分別為3 nM和22 nM。它對EGFR的選擇性是對其他72種激酶的50倍以上。
| Target | Value |
|
WT EGFR
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
EGFR T790M/L858R
(Cell-free assay) | 22 nM |
相較于erlotinib或gefitnib，theliatinib與野生型EGFR具有更強的結(jié)合親和力，更難被ATP替換，這使theliatinib具有更好的靶點接合效果，在具有野生型EGFR激活的腫瘤中具有更強的抗腫瘤活性。在A431細胞中，theliatinib抑制EGFR的磷酸化，IC50為0.007 μM；在具有野生型EGFR的腫瘤細胞A431, H292, FaDu細胞中，抑制細胞生存。
在一些列患者來源的食道癌移植瘤模型中，Theliatinib具有濃度依賴性的抗腫瘤活性。但其他靶點如PI3K和FGFR的異常激活或基因突變會減弱EGFR抑制劑，尤其是theliatinib的抗腫瘤活性。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-104066 | 席栗替尼 Theliatinib | 1353644-70-8 | 1mg | 540元 |
| 2025/02/08 | HY-104066 | 席栗替尼 Theliatinib | 1353644-70-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1606元 |