GW788388是一種有效的，選擇性的ALK5抑制劑，IC50為18 nM，也抑制其他TGF-βI型和II型受體激酶活性，但不抑制BMP II型受體。GW788388在細胞實驗中具有抗TGF-β活性，IC50為93 nM。 GW788388抑制活化素II型受體，但是不抑制骨形態(tài)形成蛋白(BMP)II型受體。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 腎臟細胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 細胞沒有細胞毒性。GW788388抑制TGF-β誘導(dǎo)的Smad 激活，且抑制靶點基因表達, 降低上皮-間葉改變和纖維發(fā)生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β調(diào)節(jié)的生長。GW788388 作用于鼠，顯示出適當(dāng)?shù)乃幬飫恿W(xué)譜(血漿清除力小于40 mL/min/kg，半衰期大于2小時)。GW788388按10 mg/kg劑量作用于puromycin氨基核甙誘導(dǎo)的腎臟纖維化模型，明顯誘導(dǎo)膠原A1 mRNA 表達達80%。 GW788388 按2 mg/kg劑量作用于患晚期糖尿病腎病鼠，減少TGF-β 信號，且有效降低纖維發(fā)生。 用GW788388處理心肌梗塞(MI)鼠，明顯降低收縮功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和膠原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠，也降低心肌細胞肥大。 GW788388按 2mg/kg劑量作用于注射bleomycin的動物，降低纖維反應(yīng) 。