GW788388
|
|
|
- CAS號:
- 452342-67-5
- 英文名:
- GW788388
- 英文別名:
- CS-59;GW 788388;GW 788388, >=98%;GW788388 USP/EP/BP;GW788388;GW 788388;N-(oxan-4-yl)-4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}benzaMide;4-[4-[3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl]-N-(tetrahydropyran-4-yl)benzamide;4-[4-[3-(2-Pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-benzamide;4-(4-(3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)benzamide;BenzaMide, 4-[4-[3-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-
- 中文名:
- GW788388
- 中文別名:
- ALK5抑制劑(GW788388);GW788388,TGF-ΒRI的有效抑制劑;4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氫吡喃-4-基)苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB42514620
- 分子式:
- C25H23N5O2
- 分子量:
- 425.48
- MOL File:
- 452342-67-5.mol
|
|
|
GW788388化學性質(zhì)
-
密度:
-
1.34
-
|
-
儲存條件:
-
2-8°C
-
|
-
溶解度:
-
Soluble in DMSO (18 mg/ml with warming)
-
|
-
形態(tài):
-
solid
-
|
-
顏色:
-
Off-white
-
|
-
穩(wěn)定性:
-
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
-
|
GW788388性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
GW788388是一種有效的，選擇性的ALK5抑制劑，IC50為18 nM，也抑制其他TGF-βI型和II型受體激酶活性，但不抑制BMP II型受體。
GW788388在細胞實驗中具有抗TGF-β活性，IC50為93 nM。 GW788388抑制活化素II型受體，但是不抑制骨形態(tài)形成蛋白(BMP)II型受體。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 腎臟細胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 細胞沒有細胞毒性。GW788388抑制TGF-β誘導的Smad 激活，且抑制靶點基因表達, 降低上皮-間葉改變和纖維發(fā)生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β調(diào)節(jié)的生長。
GW788388 作用于鼠，顯示出適當?shù)乃幬飫恿W譜(血漿清除力小于40 mL/min/kg，半衰期大于2小時)。GW788388按10 mg/kg劑量作用于puromycin氨基核甙誘導的腎臟纖維化模型，明顯誘導膠原A1 mRNA 表達達80%。 GW788388 按2 mg/kg劑量作用于患晚期糖尿病腎病鼠，減少TGF-β 信號，且有效降低纖維發(fā)生。 用GW788388處理心肌梗塞(MI)鼠，明顯降低收縮功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和膠原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠，也降低心肌細胞肥大。 GW788388按 2mg/kg劑量作用于注射bleomycin的動物，降低纖維反應 。
GW788388
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號 | 包裝 | 價格 |
|---|
| 2024/08/19 | HY-10326 | GW788388
GW788388 | 452342-67-5 | 5mg | 610元 |
| 2024/08/19 | HY-10326 | GW788388
GW788388 | 452342-67-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 671元 |
452342-67-5, GW788388 相關(guān)搜索:
- TGF-beta
- Smad
- Inhibitors
- 抑制劑
- 藥靶配體
- 細胞生物學試劑
- 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物
- 小分子抑制劑
- GW788388,TGF-ΒRI的有效抑制劑
- ALK5抑制劑(GW788388)
- 4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氫吡喃-4-基)苯甲酰胺
- 452342-67-5
- GW788388 USP/EP/BP
- 4-[4-[3-(2-Pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-benzamide
- CS-59
- GW 788388, >=98%
- GW788388;GW 788388
- 4-(4-(3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)benzamide
- BenzaMide, 4-[4-[3-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-
- GW 788388
- GW 788388 4-[4-[3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl]-N-(tetrahydropyran-4-yl)benzamide
- N-(oxan-4-yl)-4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}benzaMide
- 4-[4-[3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl]-N-(tetrahydropyran-4-yl)benzamide