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  2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor
  4. GW788388

GW788388 是一種有效的 ALK5 抑制劑，IC50 值 18 nM；同時(shí)抑制 TGF-β II 型受體 和激活素 II 型受體的活性，但對(duì) BMP II 型受體無(wú)作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

GW788388 Chemical Structure

GW788388 Chemical Structure

CAS No. : 452342-67-5

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥671
In-stock
5 mg ￥610
In-stock
10 mg ￥990
In-stock
50 mg ￥3100
In-stock
100 mg ￥5200
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

    GW788388 purchased from MCE. Usage Cited in: Org Lett. 2017 Jan 6;19(1):286-289.  [Abstract]

    Cell lysates after various treatments are immunoblotted with antibodies against phosphorylated Smad2, phosphorylated Smad3, total Smad2/3, and β-actin. GW: GW788388.

    GW788388 purchased from MCE. Usage Cited in: Org Lett. 2017 Jan 6;19(1):286-289.  [Abstract]

    Compounds 1?4 inhibit fibrogenic action of TGF-β1 in rat renal proximal tubular cells. Cell lysates after treatments as indicated are immunoblotted with antibodies against fibronecitn, collagen I, α-SMA, and α-tubulin. GW: GW788388.

    查看 TGF-β Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    GW788388 is a potent and selective inhibitor of ALK5 with IC50 of 18 nM, and also inhibits TGF-β type II receptor and activin type II receptor activities, without inhibiting BMP type II receptor.

    IC50 & Target

    IC50: 18 nM (ALK5)
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HEK293 IC50
    > 1000 nM
    Compound: 9o
    Inhibition of Activin A in human HEK293 cells transfected with luciferase and FAST-2 gene expression vector A3-LUX after 16 hrs by luciferase reporter gene assay
    Inhibition of Activin A in human HEK293 cells transfected with luciferase and FAST-2 gene expression vector A3-LUX after 16 hrs by luciferase reporter gene assay
    		[PMID: 21783359]
    HEK293 IC50
    446 nM
    Compound: 9o
    Inhibition of TGF-beta1 signaling in human HEK293 cells transfected with luciferase and FAST-2 gene expression vector A3-LUX after 16 hrs by luciferase reporter gene assay
    Inhibition of TGF-beta1 signaling in human HEK293 cells transfected with luciferase and FAST-2 gene expression vector A3-LUX after 16 hrs by luciferase reporter gene assay
    		[PMID: 21783359]
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    GW788388 口服給藥 5 周可顯著減少 db/db 小鼠的腎纖維化并降低腎臟細(xì)胞外基質(zhì)沉積的關(guān)鍵介質(zhì)的 mRNA 水平[1]。GW788388 (50 mg/kg/天，口服) 顯著減弱 MI 動(dòng)物的收縮功能障礙，同時(shí)減弱非梗死區(qū)的活化（磷酸化）Smad2 (P < 0.01)、α-平滑肌肌動(dòng)蛋白 (P < 0.001) 和膠原蛋白 I (P < 0.05) 心肌梗死大鼠[2]。GW788388 以 1 mg/kg 的劑量每天兩次 (b.i.d.) 將膠原蛋白 IA1 的表達(dá)減少 80%。GW788388 在嘌呤霉素氨基核苷誘導(dǎo)的腎纖維化模型中以 10 mg/kg 每天一次（u.i.d.）口服給藥時(shí)顯著降低膠原蛋白 IA1 mRNA 的表達(dá)[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    425.48

    Formula

    C25H23N5O2
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    Off-white to gray

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (58.76 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3503 mL 11.7514 mL 23.5029 mL
    5 mM 0.4701 mL 2.3503 mL 4.7006 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.92%

    參考文獻(xiàn)
    Animal Administration
    [2]

    One week postsurgery, sham-operated (N=6) and infarcted animals (N=10) are randomized to treatment with the ALK5 inhibitor GW788388 (GSK) at a dosage of 50 mg/kg/day by gavage, which has been shown to significantly attenuate collagen overexpression in a rodent model of dimethylnitrosamine-induced liver disease. Untreated rats, that is, sham-operated (N=9) and MI animals (N=15), are gavaged with vehicle (1% carboxymethyl cellulose solution). Four animals with < 25% infarct size as determined postmortem by histology are excluded from further analyses.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3503 mL 11.7514 mL 23.5029 mL 58.7572 mL
    5 mM 0.4701 mL 2.3503 mL 4.7006 mL 11.7514 mL
    10 mM 0.2350 mL 1.1751 mL 2.3503 mL 5.8757 mL
    15 mM 0.1567 mL 0.7834 mL 1.5669 mL 3.9171 mL
    20 mM 0.1175 mL 0.5876 mL 1.1751 mL 2.9379 mL
    25 mM 0.0940 mL 0.4701 mL 0.9401 mL 2.3503 mL
    30 mM 0.0783 mL 0.3917 mL 0.7834 mL 1.9586 mL
    40 mM 0.0588 mL 0.2938 mL 0.5876 mL 1.4689 mL
    50 mM 0.0470 mL 0.2350 mL 0.4701 mL 1.1751 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    GW788388
    目錄號(hào)：
    HY-10326
    需求量：