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達(dá)克替尼

達(dá)克替尼

中文名稱達(dá)克替尼
中文同義詞達(dá)克替尼(804);達(dá)可替尼;(達(dá)克替尼)游離;達(dá)克替尼(DACOMITINIB,PF299804);達(dá)克米替尼;達(dá)克替尼;PF299804,達(dá)克替尼;(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]-4-(1-哌啶基)-2-丁烯酰胺
英文名稱Dacomitinib (PF299804)
英文同義詞PF-00299804-03;PF-00299804;DacoMitinib (PF-00299804);DacoMitinib,PF299804;DacoMitinib (PF299804,PF-00299804);PF299804;DACOMITINIB;DacoMitinib (PF299804, PF299);(E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)aMino)-7-Methoxyquizolin-6-yl)-4-(piperidin-1-yl)but-2-eMide
CAS號1110813-31-4
分子式C24H25ClFN5O2
分子量469.94
EINECS號000-000-0
相關(guān)類別信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;醫(yī)藥中間體;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;原料藥-API;Anti-cancer&immunity;Inhibitors;醫(yī)藥原料;pan-ErbB抑制劑;抗腫瘤類;新產(chǎn)品;醫(yī)藥原料藥-科研原料;原料藥;醫(yī)藥類-原料藥;細(xì)胞生物學(xué)試劑;原料;原料藥;API;API;1;APIs
Mol文件1110813-31-4.mol
結(jié)構(gòu)式達(dá)克替尼 結(jié)構(gòu)式

達(dá)克替尼 性質(zhì)

熔點(diǎn)184-187°C
沸點(diǎn)665.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.344
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO(輕微)、甲醇(輕微、加熱)
形態(tài)白色固體。
酸度系數(shù)(pKa)12.05±0.43(Predicted)
顏色白色至淺黃色
InChIKeyLVXJQMNHJWSHET-AATRIKPKSA-N
SMILESC(NC1C(OC)=CC2C(C=1)=C(NC1=CC=C(F)C(Cl)=C1)N=CN=2)(=O)/C=C/CN1CCCCC1
CAS 數(shù)據(jù)庫1110813-31-4

達(dá)克替尼 用途與合成方法

達(dá)克替尼(Dacomitinib)是美國輝瑞公司(Pfizer)研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制劑(TKI),該藥作用機(jī)制類似阿法替尼,能不可逆抑制三種不同ERBB家族分子成員,包括EGFR(HER1),HER2和HER4??赡芤?yàn)榭梢砸种贫鄠€(gè)ERBB家族的蛋白,所以展示出較好的療效。

達(dá)克替尼

達(dá)克替尼是一種口服的小分子EGFR-TKI,能夠抑制野生型EGFR 和EGFR 突變T790M) 的NSCLC 患者。輝瑞公司臨床試驗(yàn)在局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC 患者中對達(dá)克替尼進(jìn)行研究,該試驗(yàn)結(jié)果顯示未能延長OS。該公司正在進(jìn)行另一項(xiàng)臨床試驗(yàn)( ARCHER1050) ,與吉非替尼進(jìn)行對比用于EGFR突變的晚期NSCLC 患者。此試驗(yàn)將成為達(dá)克替尼將來批準(zhǔn)上市的關(guān)鍵試驗(yàn)。

達(dá)克替尼(Dacomitinib,PF299804)是一種有效的,不可逆的pan-ErbB抑制劑,最有效作用于EGFR,IC50為6 nM,高效作用于攜帶EGFR或ERBB2突變型(抗Gefitinib)和攜帶EGFR T790M突變型的NSCLCs。Phase 2。Dacomitinib (PF299804, PF299)是一種有效的,不可逆的泛ErbB抑制劑,最有效作用于EGFR,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2 和 ERBB4 ,其對應(yīng)的IC50值分別為45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于攜帶EGFR或ERBB2突變型(耐Gefitinib)和攜帶EGFR T790M突變型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制細(xì)胞生長并誘導(dǎo)凋亡。Phase 2。
TargetValue
EGFR
(Cell-free assay)
6.0 nM
ErbB2
(Cell-free assay)
45.7 nM
ErbB4
(Cell-free assay)
73.7 nM

PF299804是ERBB家族激酶的特異性抑制劑。PF299804抑制EGFR信號傳導(dǎo),并誘導(dǎo)包含EGFR T790M的H3255 GR細(xì)胞系凋亡。PF299804能夠有效作用于對gefitinib-敏感的和耐藥的NSCLC細(xì)胞系。PF299804抑制表達(dá)T790M 突變體的H3255和 HCC827細(xì)胞的生長。T790M 突變體存在下,PF299804抑制EGFR磷酸化。通過在ATP位點(diǎn)的結(jié)合,以及ERBB家族成員的催化域中親核性半胱氨酸殘基的共價(jià)修飾,PF-299804能夠不可逆抑制ERBB酪氨酸激酶活性。 PF299804在HER2-擴(kuò)增的胃癌細(xì)胞 (SNU216, N87) 中表現(xiàn)出顯著的生長抑制作用,并且與其他EGFR酪氨酸激酶抑制劑,包括gefitinib,lapatinib,BIBW-2992,和CI-1033相比,PF299804具有低50%的抑制濃度值。在HER2-擴(kuò)增的胃癌細(xì)胞,PF299804誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和G1期阻滯,并抑制HER家族和下游信號通路,包括STAT3,AKT,和細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶(ERK)中受體磷酸化。PF299804也會阻斷SNU216細(xì)胞中EGFR/HER2,HER2/HER3,和HER3/HER4異質(zhì)二聚體形成,以及HER3與p85α的結(jié)合。一項(xiàng)最近的研究使用47種人乳腺癌和永生的乳腺上皮細(xì)胞系,以評估PF299804的抑制作用,結(jié)果表明,相對于非擴(kuò)增細(xì)胞系(RR = 3.39, p < 0.0001),PF299804優(yōu)先抑制HER-2-擴(kuò)增的乳腺癌細(xì)胞系的生長。在大多數(shù)敏感細(xì)胞系中,PF299804降低HER2,EGFR,HER4,AKT和ERK的磷酸化作用。PF299804通過G0/G1期阻滯,并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡發(fā)揮其抗增殖作用。

PF299804口服給藥有效抑制HCC827 Del/T790M異種移植物的生長。 PF-299804 (15mg/kg)低劑量口服給藥引起顯著的抗腫瘤活性,包括在各種人腫瘤異種移植模型中引起顯著的腫瘤退化,如表達(dá)和/或過表達(dá)ERBB家族成員,或與耐gefitinib和erlotinib相關(guān)的含有雙重突變(L858R/T790M)的ERBB1 (EGFR)異種移植模型。

安全信息

海關(guān)編碼29335990

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價(jià)格
2025/02/08HY-13272達(dá)克替尼
Dacomitinib
1110813-31-41 mg394元
2025/02/08HY-13272達(dá)克替尼
Dacomitinib
1110813-31-42mg600元

達(dá)克替尼 上下游產(chǎn)品信息

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