司莫司汀
| 中文名稱(chēng) | 司莫司汀 |
|---|---|
| 中文同義詞 | E-1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基環(huán)己基)-1-亞硝脲;E-1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基環(huán)己基)-1-亞銷(xiāo)脲;雌莫司汀,甲環(huán)亞硝脲;甲環(huán)亞硝脲;司莫司汀;N-(2-氯乙基)-N′-(4-甲基環(huán)己基)-N-亞硝脲;塞莫司汀;化合物 T16871 |
| 英文名稱(chēng) | Semustine |
| 英文同義詞 | N-[2-CHLOROETHYL]-N'-[4-METHYLCYCLOHEXYL]-N-NITROSOUREA;SEMUSTINE;1-(2-Chloroethyl)-1-([(4-methylcyclohexyl)amino]carbonyl)-2-oxohydrazine;1-(2-chloroethyl)-3-(4-methylcyclohexyl)-1-nitroso-ure;1-(2-Chloroethyl)-3-(4-methyl-cyclohexyl)-1-nitrosourea;1-(2-Chloroethyl)-3-(trans-4-methyl-cyclohexyl)-1-nitrosourea;ICIG 1110;icig1110 |
| CAS號(hào) | 13909-09-6 |
| 分子式 | C10H18ClN3O2 |
| 分子量 | 247.72 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類(lèi)別 | ATROMID;Building Blocks;Chemical Synthesis;Nitrogen Compounds;Nitroso Compounds;Organic Building Blocks |
| Mol文件 | 13909-09-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
司莫司汀 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 64°C (rough estimate) |
|---|---|
| 密度 | 1.3346 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5500 (estimate) |
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C,unstable in solution, ready to use. |
| 溶解度 | 溶于二甲基亞砜 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 10.89±0.40(Predicted) |
| 顏色 | 淺黃至黃色 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 13909-09-6 |
| (IARC)致癌物分類(lèi) | 1 (Vol. Sup 7, 100A) 2012 |
| EPA化學(xué)物質(zhì)信息 | 1-(2-Chloroethyl)-3-(4-methylcyclohexyl)-1-nitrosourea (13909-09-6) |
司莫司汀可用于腦部原發(fā)腫瘤及繼發(fā)腫瘤，也可與其他藥物合用，可治療惡性淋巴瘤、胃癌、直腸癌和黑色素瘤。
司莫司汀為亞硝基脲類(lèi)細(xì)胞周期非特異性抗腫瘤藥，對(duì)處于G1/S邊界或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期細(xì)胞亦有抑制作用。它進(jìn)入體內(nèi)后，其分子可斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，可發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，與抗腫瘤作用有關(guān)；另一為氨甲?；糠郑?jīng)轉(zhuǎn)化可發(fā)揮氨甲?；饔茫饕c蛋白質(zhì)特別是賴(lài)氨酸末端的氨基發(fā)生反應(yīng)，與骨骼毒性作用有關(guān)，氨甲?；瘜?duì)酶蛋白的破壞使DNA損傷后難以修復(fù)，有助于抗癌作用。本品雖具烷化劑作用，但與一般烷化劑無(wú)交叉耐藥性，與長(zhǎng)春新堿、丙卡巴肼及抗代謝藥也無(wú)交叉耐藥性。本品吸收后迅速分解，口服10分鐘后即可在血漿中檢測(cè)到分解部分?？膳c血漿蛋白結(jié)合，存在肝腸循環(huán)，代謝產(chǎn)物血漿濃度持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，可能是出現(xiàn)延遲性毒性的原因。本品脂溶性強(qiáng)，可通過(guò)血腦屏障，給藥30分鐘即可在腦脊液中測(cè)出，濃度為血漿中的15%～30%。本品在肝、胃、腸、肺、腎中濃度最大。約47%以代謝產(chǎn)物形式24小時(shí)內(nèi)經(jīng)尿排泄，糞便排泄<?5%，<?10%自呼吸道排出。
（1）骨髓抑制：呈延遲性反應(yīng)，有累積毒性。白細(xì)胞或血小板減少最低點(diǎn)出現(xiàn)在服藥后4～6周，一般于第6～8周恢復(fù)正常。
（2）胃腸道反應(yīng)：可見(jiàn)惡心、嘔吐等。
（3）肝腎功能：因與較高濃度藥物接觸，肝腎功能可受到影響。
（4）其他：乏力，輕度脫發(fā)；偶見(jiàn)全身性皮疹；可抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。
安全信息
| 危險(xiǎn)品標(biāo)志 | T |
|---|---|
| 危險(xiǎn)類(lèi)別碼 | 45-46-23/24/25-36/37/38 |
| 安全說(shuō)明 | 53-22-26-36/37/39-45 |
| 危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) | 3249 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS號(hào) | YS5000000 |
| 危險(xiǎn)等級(jí) | 6.1(a) |
| 包裝類(lèi)別 | II |
| 毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 13909-09-6(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | child,LDLo,oral,5550mg/kg/30W (5550mg/kg),KIDNEY, URETER, AND BLADDER: CHANGES IN BOTH TUBULES AND GLOMERULI,New England Journal of Medicine. Vol. 300, Pg. 1200, 1979. |
| 提供商 | 語(yǔ)言 |
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英文
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司莫司汀 化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-13747 | 司莫司汀 Semustine | 13909-09-6 | 1mg | 1400元 |
| 2025/02/08 | HY-13747 | 司莫司汀 Semustine | 13909-09-6 | 5mg | 3500元 |