司美替尼新聞專題
司美替尼的副作用
司美替尼（ARRY-142886 ; AZD6244）是一種可口服的、選擇性的、非競爭性的ATP活性的MEK1/2抑制劑，在RAF和RAS下游抑制MAP/ERK通路。MAP/ERK通路是腫瘤增長的重要調(diào)節(jié)機制，變異RAS、RAF也被公認是致癌基因，惡性黑素瘤有50%BRAF變異，肺癌有~25%KRAS變異，但是抑制MEK卻相當復(fù)雜。
2023/1/31 13:40:28
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司美替尼的藥理作用及制備
司美替尼，化學名稱為5-[(4-溴2-氯苯基)氨基－4-氟-N-(2-羥基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺，由英國AstraZeneca公司研發(fā)，主要用于治療晚期非小細胞肺癌(NSCLC)。其治療機理為：主要通過調(diào)控Ras-Raf-MEK-ERK通路中關(guān)鍵蛋白激酶MEK水平來抑制包括具B-Raf-突變的黑色素瘤和具K-Ras突變的非小細胞肺癌(NSCLC)在內(nèi)的多種腫瘤的生長。
2020/5/25 14:05:01
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