20世紀(jì)70年代美國杜邦公司報(bào)道了氯磺隆（DPX-4189）的合成及除草活性后，針對靶標(biāo)乙酰乳酸合成酶（ALS）的除草劑迅猛發(fā)展。ALS抑制劑通過抑制ALS而破壞植物體內(nèi)纈氨酸、亮氨酸和異亮氨酸的合成，由于在人或動(dòng)物體內(nèi)并未發(fā)現(xiàn)ALS，因此這種除草劑對人和動(dòng)物十分安全?，F(xiàn)已開發(fā)的ALS抑制劑類除草劑主要分為5大類：磺酰脲類（sulfonylureas）、咪唑啉酮類（imidazolinones）、三唑并嘧啶類（triazolopyrimidines）、嘧啶水楊酸類（pyrimidinylthio-benzoates）以及磺酰胺基羰基三唑啉酮類（sulfonylamino-carbonyltriazolinones）。其中三唑并嘧啶胺類除草劑是在磺酰脲類除草劑的基礎(chǔ)上，以磺酰脲類化合物為先導(dǎo)化合物，通過分子重排與結(jié)構(gòu)修飾而開發(fā)成功的一類高活性新除草劑，啶磺草胺便是其中之一。啶磺草胺試驗(yàn)代號DE-742，英文通用名pyroxsulam，由美國陶氏益農(nóng)公司開發(fā)。目前國內(nèi)登記的啶磺草胺制劑有7.5%水分散粒劑（商品名優(yōu)先）及4%可分散油懸浮劑。