簡(jiǎn)述
對(duì)甲氧基苯乙醇又名4-甲氧基苯乙醇，分子式為C9H12O2，分子量為152.19，常溫常壓下表現(xiàn)為無(wú)色液體。其部分物理數(shù)據(jù)如下：熔點(diǎn)：26-28 ℃(lit.)；沸點(diǎn)：334-336 ℃(lit.)；折射率：1.536-1.538。
合成方法
方法一
將甲醇，甲醇鈉和催化劑混合攪拌，繼而加入4-氯苯乙醇升溫反應(yīng)。反應(yīng)結(jié)束后，降至室溫，過(guò)濾，蒸干即可得到對(duì)甲氧基苯乙醇粗品，精制純化可以得到目標(biāo)產(chǎn)物[1]。
方法二
對(duì)氯苯酚在硫酸二甲酯，氫氧化鈉作用下，醚化得對(duì)氯苯甲醚。對(duì)氯苯甲醚在鎂催化條件下，與環(huán)氧乙烷反應(yīng)即可得到對(duì)甲氧基苯乙醇[2]。
應(yīng)用
美托洛爾主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等，可緩解心悸、心動(dòng)過(guò)速等癥狀。實(shí)驗(yàn)證明，對(duì)甲氧基苯乙醇在甲苯溶劑中，與碳酸二甲酯反應(yīng)，在加入稀硫酸水解即可得到美托洛爾中間體對(duì)(2-甲氧基)乙基苯酚。該制備方法原料廉價(jià)易得，工藝步驟簡(jiǎn)單，操作方便，適合工業(yè)化生產(chǎn)[2]。
有機(jī)合成領(lǐng)域，對(duì)甲氧基苯乙醇?xì)夤滔啻呋撍梢陨蓪?duì)甲氧基苯乙烯。具體合成過(guò)程為連續(xù)化生產(chǎn)工藝，具體為：對(duì)甲氧基苯乙醇通過(guò)水循環(huán)真空泵吸入由調(diào)節(jié)閥調(diào)節(jié)加料量，經(jīng)汽化器汽化后進(jìn)反應(yīng)器。在275℃下進(jìn)行催化脫水反應(yīng)中，反應(yīng)氣經(jīng)冷凝冷凝成液體進(jìn)產(chǎn)品接收器。上述工藝過(guò)程簡(jiǎn)單，工藝條件溫和，操作安全，無(wú)副產(chǎn)物排放問(wèn)題，環(huán)境污染少，是一種經(jīng)濟(jì)高效的合成方法[3]。
有關(guān)研究
為了獲得神經(jīng)保護(hù)活性更好的化合物，研究人員通過(guò)在紅景天苷及類(lèi)似物的苯環(huán)上引入乙?；铣尚滦图t景天苷類(lèi)似物。具體地，以對(duì)甲氧基苯乙醇對(duì)芳環(huán)進(jìn)行傅克乙?；磻?yīng)，得到關(guān)鍵中間體3-乙?；?4-羥基苯乙醇，再分別與糖基供體(四乙?；宕咸烟牵囊阴；却被咸烟?進(jìn)行糖苷化反應(yīng)，制備新型紅景天苷類(lèi)似物，并采用PC12細(xì)胞低糖低血清損傷模型來(lái)測(cè)定目標(biāo)化合物對(duì)于低糖低血清損傷PC12細(xì)胞活力的影響。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，所合成含有乙酰基的紅景天苷類(lèi)似物具有較好的對(duì)PC12細(xì)胞低糖低血清損傷的神經(jīng)保護(hù)作用，為今后進(jìn)一步研究紅景天苷類(lèi)似物用于治療神經(jīng)退行性疾病打下堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)[4]。
參考文獻(xiàn)
[1]劉文龍.一種對(duì)羥基苯乙醇的合成方法.CN202010161709.5.
[2]夏鐵紅,夏鐵平,夏治海.一種美托洛爾中間體的制備方法:CN201911376601.1[P].CN111116328A.
[3]吳永貴.對(duì)甲氧基苯乙醇合成對(duì)甲氧基苯乙烯的工藝.2016.
[4]武冰馨,凌勇,趙亞紅,等.紅景天苷類(lèi)似物的合成及低糖低血清損傷的神經(jīng)保護(hù)作用的研究[J].交通醫(yī)學(xué), 2013, 27(3):5.DOI:10.3969/j.issn.1006-2440.2013.03.001.