決奈達隆鹽酸鹽新聞專題
鹽酸決奈達隆
提供了一條較為簡潔的鹽酸決奈達隆的合成路線。以2-丁基-3-[4-(3-二正丁基氨基)丙氧基苯甲酰基]-5-硝基苯并呋喃為起始原料,經過還原、甲磺?;统甥}三步反應合成目標化合物,總收率達到51.4 %,目標產物結構經核磁共振氫譜、紅外光譜確證。
2023/1/31 10:29:27
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鹽酸決奈達隆的適應癥
心房纖顫(AF)是一種有著潛在生命威脅的疾病,由于人口老齡化,全球心房纖顫發(fā)病率,死亡率不斷走高,并成為新的公共衛(wèi)生難題。美國的心房纖顫患者人數(shù)達250萬人,歐盟的患者人數(shù)達450萬人。據(jù)統(tǒng)計,我國30歲以上人群,房顫患病率為0.77%,隨著年齡而增加,男性高于女性(0.9%∶0.7%)。引起房顫的疾病主要包括高血壓、冠心病、瓣膜性心臟病、自發(fā)性擴張型心肌病、心力衰竭。鹽酸決奈達隆應運而生。
2021/6/2 13:33:22
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決奈達隆的合成工藝
鹽酸決奈達隆是由賽諾菲-安萬特開發(fā)用于預防心律失常如心房顫動(AF)的藥物,2009年獲得FDA批準上市。今天介紹的決奈達隆工藝,是在已有路線上進行優(yōu)化,以提高產能和產品質量。 已有合成路線如下所示,以中間體4為骨架,先在SnCl4條件下付克?;?,隨后在AlCl3下實現(xiàn)苯甲醚的水解,得到關鍵中間體7。緊接著,引入側鏈8,PtO2催化下實現(xiàn)硝基的還原后對其磺化并與鹽酸成鹽,得到決奈達隆鹽酸鹽。
2021/4/23 11:06:51
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決奈達隆鹽酸鹽的藥物相互作用
決奈達隆鹽酸鹽(dronedarone hydrochloride),化學名為N-[2- 正丁-3-[4-[3-( 二正丁胺基) 丙氧基] 苯甲?;鵠-5- 苯并呋喃基] 甲磺酰胺鹽酸鹽,是法國賽諾菲- 安萬特公司開發(fā)的抗心律失常藥物,該藥與胺碘酮有類似的電生理作用,但它不含碘,故不會引起與碘相關的不良反應,為后者的替代更新藥物。
2020/10/23 9:04:26
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