異煙肼是一種酰肼衍生物，一種有效的抗真菌藥物，對(duì)結(jié)核分枝桿菌（MTB）具有高度選擇性殺菌作用，主要用于肺內(nèi)和肺外結(jié)核的治療，也用于結(jié)核感染人群的預(yù)防治療。

異煙肼（INH），1952年發(fā)明，又叫雷米封，是肼化的異煙酸，能抑制結(jié)核菌葉酸合成，具有很強(qiáng)的殺菌作用，它對(duì)細(xì)胞內(nèi)、外代謝活躍持續(xù)繁殖（作用強(qiáng)）或近乎靜止的結(jié)核菌均有殺菌作用（作用弱、慢）。

大多數(shù)人可能都不知道，異煙肼其實(shí)是人類治療疾病時(shí)使用的治療藥物。異煙肼在臨床上應(yīng)用的范圍是很廣泛的，主要是抗結(jié)核病的治療藥物，價(jià)格便宜、毒性較小，見效快、效果好，使用起來也比較方便，所以抗結(jié)核病的首選治療藥物。

異煙肼，本品為無色結(jié)晶，或白色至類白色的結(jié)晶性粉末；無臭，味微甜后苦；遇光漸變質(zhì)。本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中極微溶解。熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)為170～173℃。異煙肼發(fā)明于1952年，異煙肼的發(fā)明使治療結(jié)核病起了根本性的變化。在這接近50年的使用歷史中，雖然有的病人所感染的結(jié)核菌已經(jīng)產(chǎn)生了耐藥性，但絕大多數(shù)醫(yī)生仍認(rèn)為它是治療結(jié)核病的一個(gè)不可缺少的主藥。

異煙肼對(duì)結(jié)核桿菌有較強(qiáng)的抑制和殺滅作用，對(duì)細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌同樣有效，為抗結(jié)核病的首選藥物，用量小，易口服，且能透過血腦屏障，作為結(jié)核性腦膜炎的首選藥。臨床用于各型肺結(jié)核的進(jìn)展期、溶解播散期、吸收好轉(zhuǎn)期及肺外活動(dòng)性結(jié)核等。對(duì)陳舊的硬化型結(jié)核，療效不顯著。

異煙肼是稍晚于鏈霉素的抗結(jié)核藥，通過抑制分枝菌酸生成阻礙結(jié)核桿菌細(xì)胞壁的合成，可以殺滅或抑制結(jié)核菌，用于結(jié)核病的治療和預(yù)防。由于其優(yōu)秀的抗結(jié)核桿菌的效能，直到目前，它仍是治療人類和動(dòng)物結(jié)核病一線藥物。雖然具有優(yōu)良的抗結(jié)核效能，但異煙肼治療安全性很低。臨床常規(guī)治療就會(huì)造成很大比例患者表現(xiàn)出毒副作用，主要是肝臟和神經(jīng)損傷，表現(xiàn)為肝酶升高和手腳麻木。

異煙肼對(duì)結(jié)核桿菌的作用很強(qiáng)，特異性也很高，并能滲入細(xì)胞。最低抑菌濃度0.02～0.05μg/ml。較高濃度時(shí)有殺菌作用。它不是直接抑制細(xì)菌的發(fā)育而是當(dāng)細(xì)菌分裂到某一程度時(shí)才阻止其繁殖。異煙肼的抗菌機(jī)理還不清楚。有人認(rèn)為異煙肼能影響結(jié)核桿菌所賴以生存的脂質(zhì)使脂質(zhì)減少，并降低其耐酸性。也有人認(rèn)為異煙肼能抑制結(jié)核桿菌的霉菌酸(mycolic acid)的生物合成，這種酸是分支桿菌所特有的，異煙肼通過抑制分支菌酶合成酶(mycolase synthetase)使分支菌酸鏈不能延長。異煙肼的抗菌作用很強(qiáng)，且不受血清影響，是目前抗結(jié)核病藥中最有效的藥物之一，適用于各種結(jié)核病的治療。