【背景及概況】[1][2][3]
大蒜是百合科蔥屬植物，在中國(guó)具有上千年的食用和藥用歷史，在《本草經(jīng)集注》 中已有記載。大蒜素(allicin)是從蔥科植物大蒜中提取的具有生物活性的含硫化合物總稱， 具有特殊氣味，即蒜味。1944年Cavallito等從大蒜中分離出有效成分大蒜素，大蒜素是大蒜中主要生物活性成分的總稱，具有強(qiáng)烈刺激味和蒜所特有的辛辣味，可與乙醇、乙醚及苯等有機(jī)溶劑互溶，大蒜素為蒜氨酸經(jīng)酶水解后的產(chǎn)物，其主要含有大蒜辣素、大蒜新素等，大蒜辣素和大蒜新素總稱為大蒜素。研究表明在新鮮的大蒜中，沒(méi)有游離的大蒜素，只有它的前體物質(zhì)-蒜氨酸，約占大蒜總鮮重的0.25%蒜氨酸以穩(wěn)定無(wú)臭的形式存在于大蒜中，當(dāng)大蒜加工或受到物理機(jī)械破碎后，大蒜中的蒜氨酸酶被激活，催化分解蒜氨酸為大蒜素。在大蒜素形成過(guò)程中，蒜氨酸和蒜氨酸酶起著重要作用。
在中國(guó)，大蒜素入藥已有悠久的歷史，它是一種廣譜抗菌藥，具有消炎、降血壓、降血脂、抑制血小板凝集、防癌抗病毒等多種生物學(xué)功能。實(shí)踐表明，在畜禽養(yǎng)殖業(yè)中大蒜素可以明顯提高生產(chǎn)性能，降低發(fā)病率，減少死亡率，增加養(yǎng)殖效益?？梢蕴娲糠挚股貜亩鴾p少微生物產(chǎn)生的抗藥性，在飼料中添加大蒜素可作為解決抗生素問(wèn)題的一條途徑。大蒜素越來(lái)越受到廣大研究者的關(guān)注。
【結(jié)構(gòu)及性質(zhì)】[3]
大蒜的有效成分有大蒜辣素、大蒜新素及多種烯丙基硫醚化合物，總稱為大蒜素或大蒜精油。大蒜素的分子式為 C6H10S3，化學(xué)名為三硫化二丙烯 （二烯丙基三硫化物），分子量為178.33。純品大蒜素為無(wú)色油狀物，具有大蒜異味，比重 1.112（20 ℃），折射率1.561，無(wú)旋光性，稍溶于水，溶于乙醇、苯、乙醚等有機(jī)溶劑，對(duì)熱和堿不穩(wěn)定，對(duì)酸較穩(wěn)定。對(duì)皮膚有刺激性，對(duì)許多革蘭氏陽(yáng)性和陰性細(xì)菌及真菌具有很強(qiáng)的抑制作用。
【提取工藝】[4]
提取大蒜素的方法主要有3種：水蒸氣蒸餾法、有機(jī)溶劑提取法和超臨界 萃取法。水蒸氣蒸餾法所需設(shè)備簡(jiǎn)單，操作方便，但是其大蒜素提取率很低。超臨界萃取法提取率高、品質(zhì)好，但生產(chǎn)成本高、設(shè)備復(fù)雜、操作技術(shù)難度大，常用為有機(jī)溶劑提取法。工藝流程如下：
選用有機(jī)溶劑乙醇進(jìn)行提取表，乙醇萃取大蒜素的工藝參數(shù)為：采用體 積分?jǐn)?shù) 95 % 乙醇作為提取劑，在40 ℃下酶解0.5 h，按料液比 l : 4 mL 加人95 % 乙醇于30 ℃下萃取1.5 h，然后控制蒸餾溫度在50 ℃，壓強(qiáng)在0.01 MPa，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀轉(zhuǎn)速在 75 rs / 進(jìn)行減壓濃縮，大蒜素的提取率可以達(dá)到 0.24 %。
【功能】[3][5][6]
1.菌防病功能
大蒜素被譽(yù)為天然廣譜抗生素藥物， 能抑制多種細(xì)菌。大蒜素中的二硫醚、 三硫醚具有殺菌、抑菌作用， 其機(jī)理為：它們能穿過(guò)致病菌的細(xì)胞膜而進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)中，使細(xì)菌缺乏半胱氨酸不能進(jìn)行生物氧化作用，從而破壞致病菌的正常新陳代謝，使細(xì)菌巰基失活而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。國(guó)外研究表明：大蒜能有效殺滅熒光極毛桿菌、魚(yú)害粘球菌、鰻弧菌、愛(ài)德華氏菌、氣單胞菌、魯耶爾森氏菌等淡水魚(yú)類主要致病菌，對(duì)草魚(yú)腸炎病、爛腮病、赤皮病和鰱魚(yú)的出血病及魚(yú)類的暴發(fā)性傳染病都特別有效，是防治魚(yú)病較好的藥物之一。
2. 對(duì)心腦血管系統(tǒng)的作用
1）降血壓與降血脂：將香菇嘌呤與大蒜素在 pH為 5的條件下制成混合物， 以其制成的制劑在較小劑量下即可降低高血壓。大蒜素在此過(guò)程中作為香菇嘌呤的載體而本身并不發(fā)揮降血壓作用，該制劑對(duì)藥無(wú)不良反應(yīng)發(fā)生，在日本已應(yīng)用于臨床。Al QKK等也發(fā)現(xiàn)小鼠口服單劑量或多劑量的大蒜含水提取物后，在 2~6 h 內(nèi)可有效降低血壓；大蒜素可增加一氧化氮合酶（iNOS）活性，提高體內(nèi)一氧化氮（NO）水平，并認(rèn)為大蒜素舒張血管的效應(yīng)正是通過(guò)激活 iNOS及增加NO水平而實(shí)現(xiàn)。體外研究發(fā)現(xiàn)，大蒜素可通過(guò) NO產(chǎn)生舒血管作用，并提高血小板內(nèi)及胎盤(pán)絨毛膜組織和絨毛膜癌組織中 iNOS和 NO水平，進(jìn)一步的體內(nèi)研究也表明，大蒜素的舒血管作用與增加NO水平有關(guān)。被高膽固醇飼養(yǎng)的大鼠服用蒜氨酸，發(fā)現(xiàn)能有效逆轉(zhuǎn)高血脂、動(dòng)脈粥樣硬化、脂質(zhì)過(guò)氧化物的升高，且使谷胱甘肽分解水平、超氧化物歧化酶和過(guò)氧化物酶活性顯著性降低。
2）降低缺血心肌耗氧，保護(hù)心?。盒募∪毖筇幱谌毖醮x狀態(tài)，降低心肌耗氧有助于保護(hù)缺血心肌。對(duì)培養(yǎng)乳鼠心肌細(xì)胞缺氧P復(fù)氧（APR）損傷模型進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)顯示，與 APR模型組比較，大蒜素預(yù)處理組和缺氧預(yù)處理組乳鼠的乳酸脫氫酶（LDH）和丙二醛（MDA）水平降低，超氧化物歧化酶（SOD）水平則明顯提高，表明大蒜素具有抗心肌細(xì)胞凋亡作用，可減輕心肌細(xì)胞損傷。
3）對(duì)肝臟的作用：通過(guò)建立的大鼠肝纖維化模型驗(yàn)證大蒜素為強(qiáng)效抗氧化劑，對(duì)肝細(xì)胞具有保護(hù)作用， 并認(rèn)為大蒜素可能是通過(guò)抑制 TGF2B1和 TNF2A， 而抑制星狀細(xì)胞轉(zhuǎn)化成肌纖維細(xì)胞，從而拮抗肝纖維化的發(fā)生。大蒜素能明顯降低實(shí)驗(yàn)性肝纖維化大鼠的血清丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）和谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST） 水平，表明大蒜素對(duì)DMN所致肝損傷具有保護(hù)作用。
3. 對(duì)糖代謝的作用
許多研究證實(shí)，實(shí)驗(yàn)性糖尿病的發(fā)病與氧自由基反應(yīng)增強(qiáng)和抗自由基酶類活性降低有密切關(guān)系，同時(shí)發(fā)現(xiàn)糖尿病人的血清脂質(zhì)過(guò)氧化物 （LPO） 含量升高， 抗過(guò)氧化物酶活性降低。如何逆轉(zhuǎn)糖尿病的高血糖狀態(tài)一直是國(guó)內(nèi)外學(xué)者研究的焦點(diǎn)，胰島素在調(diào)節(jié)機(jī)體血糖水平中起著非常重要的作用，而大蒜素的降血糖作用主要是通過(guò)提高胰島素水平來(lái)實(shí)現(xiàn)。病理學(xué)觀察證實(shí)，大蒜素可促進(jìn)胰腺泡心細(xì)胞轉(zhuǎn)化、胰島細(xì)胞和R細(xì)胞增殖，使內(nèi)源性胰島素分泌增加而發(fā)揮降血糖作用。大蒜素能降低糖尿病大鼠的血糖，其效果以 60 mg/(kg·天)劑量為；后來(lái)在研究大蒜素對(duì)2型糖尿病大鼠血糖的影響及高血脂對(duì)糖代謝的影響時(shí)，采用鏈脲佐菌素作為誘導(dǎo)劑，通過(guò)多次小劑量注射加特殊膳食誘導(dǎo)獲得 2 型糖尿病模型，實(shí)驗(yàn)表明：大蒜素有降血糖作用，其效果與劑量呈正相關(guān)，而高血脂造成胰島素抵抗，影響血糖代謝。
4. 抗腫瘤活性
大蒜素的有效成分烯丙基硫化物有良好的抗癌防癌作用。近年來(lái)國(guó)內(nèi)外的流行病學(xué)調(diào)查和試驗(yàn)研究表明，大蒜素對(duì)胃癌、結(jié)腸癌、肝癌和肺癌等多種腫瘤均有明顯的抑制作用。大蒜素可明顯拮抗苯巴比妥的促癌作用，許多促癌劑或致癌劑可在細(xì)胞及組織誘導(dǎo)產(chǎn)生氧自由基，而已證實(shí)氧自由基參與了小鼠肝癌的促進(jìn)作用，在加入大蒜素后，氧自由基對(duì)細(xì)胞的毒害作用可被大蒜素對(duì)抗，表明大蒜素對(duì)肝細(xì)胞有一定的保護(hù)作用。試驗(yàn)結(jié)果表明大蒜素能提高腫瘤患者的細(xì)胞免疫功能。大蒜素的前體物質(zhì)——蒜氨酸，具有明顯的抗腫瘤活性。20 世紀(jì) 80 年代研究發(fā)現(xiàn)，荷瘤小鼠瘤灶注射 0.75 mg 的蒜氨酸或蒜硫氨酸后，S180腫瘤的生長(zhǎng)就受到顯著性抑制，同時(shí)蒜氨酸可選擇性地抑制腺細(xì)胞中還原谷胱甘肽 （GSH） 依賴的前列腺素E2的合成。還有研究表明，蒜氨酸能抑制人體對(duì)亞硝胺的合成及吸收，并刺激體內(nèi)產(chǎn)生抗癌干擾素，增強(qiáng)免疫力，防止癌細(xì)胞的繁殖和擴(kuò)散。蒜氨酸除能保護(hù)肝細(xì)胞外，對(duì) DMH 誘發(fā)的結(jié)腸癌有預(yù)防作用，對(duì)人體成神經(jīng)細(xì)胞癌有抗增生作用，可見(jiàn)蒜氨酸有抗乳腺癌作用。
5. 抗氧化活性
實(shí)驗(yàn)表明大蒜勻漿油層的抗氧化活性較強(qiáng)，其中的3種主要含硫化合物為大蒜素、二烯丙基二硫醚、二烯丙基三硫醚，有研究證實(shí)了大蒜素的抗氧化活性， 而且指出熱處理和酸的應(yīng)用可以影響大蒜素的抗氧化性，在食品儲(chǔ)存和加工過(guò)程中，NaCl對(duì)大蒜素的抗氧化作用影響不大。
【應(yīng)用】[3][5][6]
1.大蒜素在臨床上的應(yīng)用
大蒜素對(duì)于真菌感染、細(xì)菌感染和病毒感染病都有很好的療效。大蒜素各種制劑對(duì)白色念球菌、隱球菌和煙曲霉菌等有一定的抑菌效果。大蒜素對(duì)于治療慢性胃病、消化性潰瘍、慢性結(jié)腸炎和脂肪肝等都取得了良好的效果。大蒜素還具有氧自由基消除作用和氧化作用。對(duì)細(xì)胞膜有保護(hù)作用，大蒜素對(duì) T細(xì)胞激活有促進(jìn)作用，從而調(diào)節(jié)機(jī)體自身免疫調(diào)節(jié)能力。據(jù)報(bào)道，大蒜素還具有降低亞硝酸鹽含量和抑制硝酸鹽還原菌的作用，對(duì)治療慢性胃病，如胃區(qū)不適、飽脹隱痛、返酸、暖氣、燒灼及食欲不振等，服用大蒜素癥狀明顯好轉(zhuǎn)。
2.大蒜素在養(yǎng)殖業(yè)中的應(yīng)用
大蒜素作為天然的飼料添加劑，不僅能誘食助消化、提高機(jī)體免疫力、抑菌殺菌及防霉驅(qū)蟲(chóng)，而且還具有改善畜產(chǎn)品品質(zhì)和風(fēng)味的作用。
1）大蒜素在養(yǎng)豬生產(chǎn)中的應(yīng)用：在仔豬日糧中添加 25%大蒜素 200 g/t， 結(jié)果表明，大蒜素不僅可替代抗生素，而且還能提高仔豬的日增質(zhì)量；在育肥豬生長(zhǎng)后期的飼料中添加大蒜素，與對(duì)照組、抗生素組相比，可顯著提高豬的日增質(zhì)量 （P<0.05）；同時(shí)飼料中添加大蒜素與對(duì)照組和抗生素組相比，可顯著提高豬的日采食量（P<0.05）；在飼料中添加100 mg/kg和 200 mg/kg大蒜素代替黃霉素可顯著提高生長(zhǎng)育肥豬后期的飼料轉(zhuǎn)化率；在斷奶仔豬飼料中添加 25%大蒜素 200 g/t，試驗(yàn)期 18天。結(jié)果表明：大蒜素對(duì)仔豬具有促生長(zhǎng)作用，同時(shí)還具有抑菌、殺菌、減少仔豬發(fā)病率、驅(qū)除蚊蠅及改善舍內(nèi)外環(huán)境等功效。
2）大蒜素在養(yǎng)雞生產(chǎn)中的應(yīng)用：在養(yǎng)雞生產(chǎn)中的實(shí)踐證實(shí)，大蒜素可增強(qiáng)雞的抗病免疫力，且對(duì)雞無(wú)副作用，此外，還可改善飼料風(fēng)味，促進(jìn)雞的生長(zhǎng)發(fā)育，提高雞的肉蛋產(chǎn)量與品質(zhì)，提高飼料報(bào)酬。
3）大蒜素在水產(chǎn)養(yǎng)殖上的應(yīng)用：大蒜素在水產(chǎn)動(dòng)物中也具有十分重要的作用。主要表現(xiàn)在誘食，防真菌、細(xì)菌性病害，提高水產(chǎn)動(dòng)物的成活率，降低餌料系數(shù)，促進(jìn)水產(chǎn)動(dòng)物的生長(zhǎng)，提高水產(chǎn)動(dòng)物產(chǎn)品質(zhì)量等。在牛蛙飼料中添加50 mg/kg、100 mg/kg 和150 mg/kg 大蒜素 3 個(gè)試驗(yàn)組的質(zhì)量增長(zhǎng)率分別比對(duì)照組提高了11.14%、19.50%、14.96%，平均提高了 15.2%，并對(duì)防控牛蛙腸胃炎有較理想的效果，提高了牛蛙的成活率。在對(duì)蝦的養(yǎng)殖中，大蒜素可明顯增強(qiáng)對(duì)蝦的抗病力，大大降低病死率。4個(gè)試驗(yàn)組的成活率比對(duì)照組分別提高了 8.13%、2.09%、7.5%和14.59%，其中劑量為 100mg/kg的效果最明顯。
【參考文獻(xiàn)】
[1] 時(shí)威, 張巖, 白陽(yáng), 等. 大蒜素的抑菌作用及其穩(wěn)定性研究[J]. 食品與發(fā)酵科技, 2011, 47(3): 76-78.
[2] 楊融輝, 吳晗, 張寧. 大蒜素抗氧化活性及其生物效應(yīng)的研究進(jìn)展[J]. 東南大學(xué)學(xué)報(bào): 醫(yī)學(xué)版, 2015 (6): 1037-1040.
[3] 徐巍, 蘇樂(lè)群, 李宏建. 大蒜素的研究進(jìn)展[J]. 中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志, 2007, 27(6): 805-807.
[4] 曾哲靈, 熊偉, 熊濤, 等. 大蒜素的提取工藝研究[J]. 食品與發(fā)酵工業(yè), 2006, 32(2): 121-123.
[5] 張庭廷, 童希瓊, 劉錫云. 大蒜素降血脂作用及其機(jī)理研究[J]. 中國(guó)實(shí)驗(yàn)方劑學(xué)雜志, 2007, 13(2): 32-35.
[6] 蔣淑婉. 大蒜素的抗腫瘤作用及其機(jī)制研究進(jìn)展[J]. 醫(yī)學(xué)綜述, 2013, 19(8): 1420-1422.