唑尼沙胺為白色或微黃色結(jié)晶性粉末,無臭或微異臭,味苦。其極易溶于丙酮,略溶于就愛村、乙醇,不溶于水、乙醚與氯仿。
功效
1.唑尼沙胺具有調(diào)節(jié)鈉通道的功能,對于患有癲癇大發(fā)作、小發(fā)作、局限性發(fā)作和精神運動型發(fā)作以及癲癇持續(xù)狀態(tài)的患者都有療效。
2.在2009年日本獲批用于帕金森治療,成為左旋多巴治療的輔助藥物,可減少帕金森病患者“關(guān)”期時間。在2004-2015年的4項安慰劑對照的隨機試驗中,唑尼沙胺可改善運動癥狀和療效減退現(xiàn)象,降低運動并發(fā)癥和精神類癥狀的發(fā)生率。
3.不會加重認(rèn)知功能損傷或行為或心理癥狀,有研究報道認(rèn)為,唑尼沙胺通過在多巴胺能系統(tǒng)中激活多巴胺合成和釋放,抑制單胺氧化酶B8,在非多巴胺能系統(tǒng)中阻滯鈉通道和T型鈣通道等途徑發(fā)揮作用,并改善DLB患者的帕金森綜合征。
4.適用人群擴展:在美國和歐盟上市的口服懸浮液,歐盟批準(zhǔn)可適用于6歲及以上兒童的癲癇輔助治療,美國用于16歲以上。
5.醫(yī)保乙類,僅一家國產(chǎn)上市,外商已注冊A狀態(tài),可提供進口原料。
適應(yīng)癥
唑尼沙胺(英語:Zonisamide)是一種磺胺類抗驚厥藥,被批準(zhǔn)用于輔助治療成人的癲癇發(fā)作,嬰兒的韋斯特綜合癥,倫諾克斯-加斯托二氏綜合征、肌陣攣和全身強直-陣攣性發(fā)作。
副作用
(1)常見的不良反應(yīng)有腹痛、腹瀉、消化不良、食欲缺乏、味覺改變、惡心;嗜睡、失眠、眩暈、精神錯亂、感覺異常、不能集中注意力、鎮(zhèn)靜、記憶力減退、木僵、眼球震顫、復(fù)視、興奮、抑郁、言語紊亂、疲勞。
⑵)嚴(yán)重的不良反應(yīng)有Stevens-Johnson綜合征(罕見)、中毒性表皮壞死(罕見);粒細(xì)胞缺乏(罕見)、再生障礙性貧血;精神分裂樣精神障礙。
用法用量
1.成人開始口服每天100~200mg,分1~3次服,1~2周可加量至每天200~400mg,最大劑量每天600mg。
2.兒童開始每天2~4mg/kg,分1~3次服,1~2周可加量至每天4~8mg/kg,最大劑量每天12mg/kg。