醋酸西曲瑞克是具有促性腺激素釋放激素 (GnRH) 拮抗活性的合成十肽。

醫(yī)藥用途

醋酸西曲瑞克用于輔助生育技術中，對控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵。

適應癥

醋酸西曲瑞克適用于輔助生育技術中，控制性卵巢刺激的患者，采用拮抗劑方案，防止提前排卵的患者。

首次給藥后，建議對患者進行醫(yī)療監(jiān)護，以確認未發(fā)生超敏反應。

本品每日1次，每次1瓶，臨用前每瓶緩緩注入1ml滅菌注射用水使溶解，間隔24小時，應于早晨或晚間使用。

早晨用藥：自使用尿源性或重組促性腺激素進行卵巢刺激的第5或第6天（約在卵巢刺激開始后96-120小時）開始給予本品，持續(xù)整個促性腺激素治療過程至誘發(fā)排卵的當日（包括誘發(fā)排卵當日）。

晚間用藥：自使用尿源性或重組促性腺激素進行卵巢刺激的第5天（約在卵巢刺激開始后96-108小時）開始給予本品，持續(xù)整個促性腺激素治療過程至誘發(fā)排卵的前一夜。

藥理作用

醋酸西曲瑞克是促性腺激素釋放激素（GnRH）拮抗劑。GnRH可與垂體細胞的膜受體結合。醋酸西曲瑞克與內源性GnRH競爭性地結合這些受體，從而劑量依賴性地抑制腺垂體分泌黃體生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）。醋酸西曲瑞克用藥后即產(chǎn)生抑制作用，持續(xù)治療可維持此抑制作用。

用于女性，醋酸西曲瑞克可延遲LH峰，從而推遲排卵。對于進行卵巢刺激的婦女，醋酸西曲瑞克的作用時間呈劑量依賴性。單次給予西曲瑞克3mg，估計其抑制作用至少為4天，在第4天抑制作用約為70%。每24小時重復給予醋酸西曲瑞克0.25mg，可維持其作用。

無論在動物還是人體，醋酸西曲瑞克拮抗激素的作用在治療結束后可完全逆轉。

副作用

最常見不良反應為局部注射部位輕微而短暫的反應，包括紅斑、瘙癢及腫脹。臨床試驗中，多次注射本品0.25mg后這些反應的發(fā)生率為9.4%。常見輕度至中度卵巢過度刺激綜合征（OHSS) (WHO1級或lI級）的報道，該反應是刺激過程中的固有風險。而偶見嚴重的OHSS。

偶見包括假性過敏/類過敏反應在內的過敏反應病例的報道。