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硫酸氯吡格雷的制備

2024/9/6 11:11:37 作者:貝克曼

硫酸氫氯吡格雷是一種ADP誘導(dǎo)血小板聚集的強(qiáng)抑制劑,最初是由法國(guó)賽諾菲公司于1986年研究開(kāi)發(fā)成功,上市劑型為片劑。它是一種具有不可逆抑制血小板聚集的噻吩并吡啶化合物,化學(xué)結(jié)構(gòu)與噻氯匹定(Ticlopidine)類似,其作用機(jī)理是通過(guò)阻止二磷酸腺苷與其血小板受體相結(jié)合,從而減少凝集的血小板數(shù)量。硫酸氫氯吡格雷適用于有過(guò)近期發(fā)作的中風(fēng)、心肌梗死和確診外周動(dòng)脈疾病的患者。該藥可減少動(dòng)脈粥樣硬化性事件的發(fā)生(如心肌梗死,中風(fēng)和血管性死亡)。

硫酸氯吡格雷

不良反應(yīng)

1、主要的不良反應(yīng)為出血,表現(xiàn)為牙齦出血、小便發(fā)血、眼結(jié)膜出血等。

2、腹瀉、腹痛、消化不良、嘔吐、便秘、頭暈等。

一些副作用可能需要立即就醫(yī)。如果您遇到以下任何一種情況,請(qǐng)迅速提醒醫(yī)生: 

(1)發(fā)燒,皮膚上出現(xiàn)紅色或紫色斑點(diǎn),無(wú)法解釋的極端疲勞,皮膚或眼睛發(fā)黃的皮疹,呼吸困難,臉部,眼睛,嘴巴或喉嚨腫脹。 

(2)藥物治療可能會(huì)導(dǎo)致白細(xì)胞和血小板減少。白細(xì)胞可以幫助您的身體抵抗感染。白細(xì)胞水平下降可能使您面臨更高的感染風(fēng)險(xiǎn),例如咳嗽,感冒和流感,這可能會(huì)導(dǎo)致更嚴(yán)重的感染。避免擁擠的地方和病人。如果發(fā)燒,咳嗽或流感沒(méi)有消失,請(qǐng)通知醫(yī)生。

 (3)當(dāng)皮膚有傷口時(shí),血小板有助于血液凝結(jié)。血小板水平降低可能使您比平時(shí)更容易流血。不要參加可能跌落或受傷的活動(dòng),例如接觸運(yùn)動(dòng)。

制備

硫酸氫氯吡格雷片的制備方法,包括以下步驟:

(1)粘合劑的配制:按處方量稱取羥丙甲纖維素,加入35%的乙醇溶液中,制成1.5wt%的溶液備用;

(2)顆粒制造:將處方量的硫酸氫氯吡格雷、淀粉、甘露醇、微晶纖維素、3/4的羥丙基纖維素和2/3的羧甲基淀粉鈉預(yù)熱混合,然后噴入粘合劑制粒,烘干得到干顆粒;

(3)整粒:將干顆粒進(jìn)行整粒;

(4)總混、壓片:向整好的干顆粒中加入適量的羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉及PEG6000,混合,壓片;

(5)包衣:將素片包薄膜衣,得到硫酸氫氯吡格雷片;

(6)檢驗(yàn)合格后,鋁塑包裝,貼簽,貯存。

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