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結(jié)晶磺胺的功效和制備方法

2024/9/5 10:04:48 作者:貝克曼

結(jié)晶磺胺為磺胺類抗菌藥。在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸的必需物質(zhì),因此抑制了細菌的生長繁殖??咕V較廣,對溶血性鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌、葡萄球菌等革蘭陽性及陰性菌均具抗菌作用。

結(jié)晶磺胺

功效作用

結(jié)晶磺胺是合成磺胺類藥物的主要原料,也是除草劑磺草靈的中間體,也可以直接用作獸藥使用。治療敏感細菌引起的感染性疾病。滅菌結(jié)晶磺胺屬于抑制細菌生長的藥物,本病主要的功效就是用于治療敏感細菌引起的感染性疾病,常用于治療溶血鏈球菌,金黃色葡萄球菌導致的外傷感染,所以這種藥物是針對革蘭陽性菌引起的感染性疾病,效果比較理想,以上就是滅菌結(jié)晶磺胺的主要功效。

制備方法

S1、取鄰氟苯胺11.1g(0.1mol)、對乙酰胺基苯磺酰氯23.8g(0.102mol)溶于200mL二氯甲烷中,將體系降溫至0℃,滴加三乙胺11.1g(0.11mol),滴加完畢后,調(diào)節(jié)溫度為室溫,攪拌2h進行縮合反應,然后加入100mL二氯甲烷和100mL水混勻,靜置分層進行萃取,取二氯甲烷層,用100mL飽和氯化鈉水溶液洗滌,然后用無水硫酸鈉干燥,濃縮得到29.6g物質(zhì)A,收率為96%;

S2、取物質(zhì)A 18.5g(0.06mol)、碘甲烷9.4g(0.066mol)溶解于200mL四氫呋喃中,體系降溫至0℃,分批加入質(zhì)量分數(shù)為60%氫化鈉油溶液2.9g(氫化鈉為0.072mol)混勻,然后于0℃保溫攪拌2h進行甲基化反應,然后滴加50mL水淬滅反應,減壓蒸餾除去四氫呋喃,四氫呋喃可以回收再利用,于45℃保溫攪拌20min進行氨基脫保護反應得到物質(zhì)B,不進行純化處理;

最后取所有物質(zhì)B(理論值為0.06mol)于反應瓶中,加入質(zhì)量分數(shù)為28%的氨水溶液22.5g(NH3·H2O為0.18mol),回流進行氨解反應4h,然后降溫至2℃析晶,抽濾取濾餅水洗,干燥得到8.6g類白色固體即為結(jié)晶磺胺,取濾液用二氯甲烷萃取2次,每次二氯甲烷的用量為50mL,合并有機層,然后用50mL30℃的水洗滌去除殘留的結(jié)晶磺胺,接著用飽和氯化鈉水溶液洗滌,再用無水硫酸鈉干燥,濃縮得到6.4g淡黃色液體即為N-甲基-2-氟苯胺;結(jié)晶磺胺的總收率為83%,N-甲基-2-氟苯胺的總收率為85%。

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