利那洛肽是全球第1個(gè)鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶C受體激動(dòng)劑，于2012年8月被美國(guó)FDA批準(zhǔn)用于治療成人慢性特發(fā)性便秘（CIC）和IBS-C。在中國(guó)，于2019年1月獲得批準(zhǔn)，用于IBS-C成人患者的治療。2020年12月，進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保目錄。CAG（加拿大胃腸病學(xué)會(huì)）和ACG（美國(guó)胃腸病學(xué)院）指南均強(qiáng)烈推薦用于治療IBS-C。
作用機(jī)制
利那洛肽是一種由14個(gè)氨基酸組成的多肽，屬于鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶C受體激動(dòng)劑，具有2種作用機(jī)制。利那洛肽能夠結(jié)合腸上皮細(xì)胞表面的GCC受體，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞外環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（cGMP）水平升高。細(xì)胞內(nèi)cGMP水平上升激活cGMP依賴的蛋白激酶Ⅱ，導(dǎo)致囊性纖維化跨膜調(diào)節(jié)因子磷酸化，氯離子通道開(kāi)放，繼而氯離子和碳酸氫根分泌進(jìn)入腸腔，促進(jìn)水向腸腔分泌，加速腸道轉(zhuǎn)運(yùn)。細(xì)胞外cGMP升高可以降低痛覺(jué)傳入神經(jīng)末梢的敏感性，改善內(nèi)臟高敏感，進(jìn)而緩解腹痛。
療效
利那洛肽緩解便秘癥狀起效迅速，服藥1天內(nèi)即出現(xiàn)自發(fā)排便，1周內(nèi)達(dá)到最大腸道功能改善；腹痛改善約在1周內(nèi)起效，6-8周達(dá)到最大療效。
功效
利那洛肽是一種鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶C激動(dòng)劑，適用于治療成人腸易激綜合征伴便秘(IBS-C)；
成人慢性特發(fā)性便秘(CIC)；
6至17歲兒童患者的功能性便秘(FC)。
副作用
常見(jiàn)：頭暈、頭痛血管病；
偶見(jiàn)：體位性低血壓胃腸道疾?。?
十分常見(jiàn)：腹瀉；
常見(jiàn)：腹痛、腹脹、腸胃脹氣
偶見(jiàn)：大便失禁、排便急迫皮膚和皮下組織疾病。