泛昔洛韋是第二代開(kāi)環(huán)核苷類抗病毒藥,主要用于皰疹病毒感染,尤其是帶狀皰疹。泛昔洛韋為噴昔洛韋前藥,在腸壁和肝臟經(jīng)酶轉(zhuǎn)化為噴昔洛韋。
功效主治
泛昔洛韋被細(xì)胞攝取后,在病毒編碼的胸苷激酶作用下發(fā)生單磷酸化,再由細(xì)胞酶轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。三磷酸噴昔洛韋優(yōu)先抑制敏感病毒的DNA聚合酶;該藥在濃度達(dá)到有臨床意義時(shí),也不會(huì)明顯影響細(xì)胞的DNA聚合酶,因此對(duì)宿主僅有輕微副作用。
泛昔洛韋的適應(yīng)癥包括治療水痘帶狀皰疹、黏膜皮膚或生殖器單純皰疹感染(I型和II型)。泛昔洛韋于1994年在美國(guó)獲準(zhǔn)使用,廣泛用于治療帶狀皰疹和預(yù)防生殖器和皮膚粘膜單純皰疹感染。
作用機(jī)制
泛昔洛韋的作用機(jī)制與阿昔洛韋相似;與三磷酸阿昔洛韋相比,三磷酸噴昔洛韋對(duì)病毒DNA聚合酶的親和力更低,但細(xì)胞內(nèi)半衰期更長(zhǎng)。
抗病毒活性 譜噴昔洛韋能抗單純皰疹病毒(herpes simplex virus, HSV)1型及2型,以及水痘-帶狀皰疹病毒。EB病毒在體外也對(duì)該藥敏感。
耐藥機(jī)制 對(duì)噴昔洛韋耐藥的機(jī)制與阿昔洛韋相似。研究顯示,有3種機(jī)制導(dǎo)致HSV對(duì)阿昔洛韋耐藥,但免疫功能正常的宿主中很少出現(xiàn)耐藥。
用法用量
泛昔洛韋(商品名:Famvir)為仿制藥膠囊劑,有125、 250 和500 mg三種規(guī)格。推薦標(biāo)準(zhǔn)成人劑量為500至1000 mg,每日兩次至三次,持續(xù)用藥7天;預(yù)防用藥劑量則是250至500 mg,每日兩次。副作用包括頭痛、頭暈、腸胃不適,但不常見(jiàn)。
副作用
嘔吐、頭痛、發(fā)燒