鹽酸格拉司瓊為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭。其在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。
作用
鹽酸格拉司瓊,英文名稱:Granisetron Hydrochloride,為強(qiáng)效高選擇性外周和中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT3受體拮抗劑,通過對上端及腸腹部向心神經(jīng)纖維和孤束核或嘔吐化學(xué)感受區(qū)的5-HT3受體的阻斷作用,抑制抗腫瘤藥物和放療引起的惡心和嘔吐。
特點(diǎn)
鹽酸格拉司瓊與傳統(tǒng)抗嘔吐藥相比具有以下兩個特點(diǎn):
(1)療效高、止吐效果好;(2)副作用更小。主要是由于本品與5-HT3受體親和力是與其他受體(如多巴胺)等親和力的4000-40000倍。
含量測定
照高效液相色譜法(通則0512)測定。
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用氰基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以含0.25%(ml/ml)三乙胺的0.05mol/L醋酸鈉溶液(用冰醋酸調(diào)節(jié)pH值至6.0)-甲醇(50:50)為流動相;檢測波長為302nm。理論板數(shù)按格拉司瓊峰計(jì)算不低于2000。取本品適量,加溶劑(取磷酸0.16ml加水至80ml,加乙腈20ml,混勻,加己胺0.1ml,用三乙胺調(diào)pH值至7.5)溶解并稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液,取適量,置試管中,密塞,在強(qiáng)光下照射4小時,作為系統(tǒng)適用性溶液,取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,格拉司瓊峰前應(yīng)產(chǎn)生明顯的光降解產(chǎn)物峰,格拉司瓊峰與光降解產(chǎn)物峰的分離度應(yīng)符合要求。
測定法 取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液,作為供試品溶液,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取鹽酸格拉司瓊對照品,同法測定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算,即得。