功效與作用
吲達帕胺是一種磺胺類利尿劑,通過抑制遠端腎小管皮質(zhì)稀釋段的再吸收水與電解質(zhì)而發(fā)揮作用。降壓作用未明,其利尿作用不能解釋降壓作用,因降壓作用出現(xiàn)的劑量遠小于利尿作用的劑量,可能的機制包括以下幾個方面:調(diào)節(jié)血管平滑肌細胞的鈣內(nèi)流;刺激前列腺素pge2和前列腺素pgi2的合成;減低血管對血管加壓胺的超敏感性,從而抑制血管收縮。本品降壓時對心排血量、心率及心律影響小或無。長期用本品很少影響腎小球濾過率或腎血流量。本藥不影響血脂及碳水化合物的代謝。
藥代動力學
吲達帕胺的口服吸收快而完全,1~2小時血藥濃度達峰值,緩釋片為12小時,生物利用度達93%,不受食物影響。血漿蛋白結(jié)合率為71%~79%,也與血管平滑肌的彈性蛋白結(jié)合??诜蝿┖蠹s24小時達最大降壓效應(yīng);多次給藥約8~12周達最大降壓效應(yīng),作用維持8周。在肝內(nèi)代謝,產(chǎn)生19種代謝產(chǎn)物。60%~80%經(jīng)腎排泄(其中5%為原形),23%經(jīng)胃腸道排出。半衰期為14~24小時(平均為18小時)。腎衰竭患者,上述藥動學參數(shù)沒有變化。
用量
每早一次口服,每次分量從1.25mg 到5mg不等,視乎醫(yī)生處方。
副作用
比較輕而短暫,呈劑量相關(guān)。
⑴較少見的有:腹瀉、頭痛、食欲減低、失眠、反胃、直立性低血壓。
⑵少見的有:皮疹、瘙癢等過敏反應(yīng);低血鈉、低血鉀、低氯性堿中毒。