化學結構:屬于磺胺類利尿劑,化學名稱為 N-(2 - 甲基 - 2,3 - 二氫 - 1H - 吲哚基)-3 - 氨磺酰基 - 4 - 氯 - 苯甲酰胺,其獨特的化學結構賦予了它相應的藥理活性。
劑型:常見的有片劑、緩釋片等劑型,不同劑型在藥物釋放速度和服用頻次等方面存在差異,以滿足不同患者的用藥需求。
利尿作用:主要作用于腎遠曲小管皮質部,抑制此處的鈉離子重吸收,促進鈉、氯和水的排泄,從而產生利尿效果。不過,它的利尿作用相對比較溫和,不像一些強效利尿劑那樣會引起嚴重的電解質紊亂等不良反應。
血管舒張作用:能夠直接松弛血管平滑肌,使外周血管阻力降低,有助于血壓下降。這一作用機制使其在降低血壓方面有著較好的綜合效果,不僅僅依賴于利尿來降壓。
吸收:口服后吸收迅速且完全,生物利用度較高,一般在給藥后 1 - 2 小時血藥濃度即可達到峰值。
分布:能廣泛分布于體內各組織器官,可透過血腦屏障、胎盤屏障等,并且與血漿蛋白有一定的結合率。
代謝:在肝臟中通過細胞色素 P450 酶系等進行代謝轉化,生成具有藥理活性或無活性的代謝產物。
排泄:主要以代謝產物的形式通過尿液排泄,少量也可經膽汁排泄,其排泄相對較為緩慢,這使得藥物在體內能維持一定的作用時間,保證藥效的持續(xù)性。
電解質紊亂:雖然相對較輕微,但仍有可能出現低鉀血癥、低鈉血癥等情況,不過相較于強效利尿劑發(fā)生的概率和嚴重程度要低一些。因此在長期用藥過程中,有時也需要定期監(jiān)測電解質水平。
代謝影響:部分患者可能出現血糖、血脂代謝的輕度改變,比如血糖略有升高、甘油三酯升高等,但通常不影響其正常使用,對本身就有代謝異常的患者則需密切關注。
胃腸道反應:可表現為惡心、嘔吐、食欲減退等,一般較輕微,多數患者可耐受,若癥狀嚴重則需考慮調整用藥。
其他:少數患者可能會出現頭暈、乏力、皮疹等不良反應,出現皮疹等過敏反應時通常需要停藥并進行相應處理。
對吲達帕胺及其輔料過敏者禁用。
嚴重的肝、腎功能不全患者禁用,因為肝臟和腎臟在藥物的代謝、排泄過程中起著關鍵作用,功能嚴重受損時無法保證藥物正常的體內過程以及用藥安全。
低鉀血癥患者禁用,本身血鉀水平低,再使用具有一定排鉀作用的吲達帕胺,可能會加重低鉀血癥,引發(fā)嚴重后果,如心律失常等。
劑量調整:應根據患者的血壓情況、年齡、腎功能等因素合理調整用藥劑量,一般初始劑量使用后,需觀察血壓控制效果等情況,再決定是否增減劑量。
聯合用藥:與其他降壓藥、降糖藥、降脂藥等聯合使用時,要注意藥物之間的相互作用,可能需要調整劑量或監(jiān)測相應指標,例如與血管緊張素轉換酶抑制劑聯合使用時,要關注血鉀變化,因為兩種藥物對血鉀的影響疊加可能導致高鉀血癥。
特殊人群用藥:老年人、孕婦、哺乳期婦女等特殊人群使用時需格外謹慎,老年人的肝腎功能可能有不同程度的減退,用藥劑量要適當減少;孕婦用藥需權衡利弊,因為藥物可能透過胎盤影響胎兒;哺乳期婦女用藥后,藥物可能進入乳汁,影響嬰兒健康,所以如需使用要密切關注相關情況。
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陳順