化學(xué)結(jié)構(gòu):屬于磺胺類(lèi)利尿劑,化學(xué)名稱(chēng)為 N-(2 - 甲基 - 2,3 - 二氫 - 1H - 吲哚基)-3 - 氨磺酰基 - 4 - 氯 - 苯甲酰胺,其獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)賦予了它相應(yīng)的藥理活性。
劑型:常見(jiàn)的有片劑、緩釋片等劑型,不同劑型在藥物釋放速度和服用頻次等方面存在差異,以滿(mǎn)足不同患者的用藥需求。
利尿作用:主要作用于腎遠(yuǎn)曲小管皮質(zhì)部,抑制此處的鈉離子重吸收,促進(jìn)鈉、氯和水的排泄,從而產(chǎn)生利尿效果。不過(guò),它的利尿作用相對(duì)比較溫和,不像一些強(qiáng)效利尿劑那樣會(huì)引起嚴(yán)重的電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)。
血管舒張作用:能夠直接松弛血管平滑肌,使外周血管阻力降低,有助于血壓下降。這一作用機(jī)制使其在降低血壓方面有著較好的綜合效果,不僅僅依賴(lài)于利尿來(lái)降壓。
吸收:口服后吸收迅速且完全,生物利用度較高,一般在給藥后 1 - 2 小時(shí)血藥濃度即可達(dá)到峰值。
分布:能廣泛分布于體內(nèi)各組織器官,可透過(guò)血腦屏障、胎盤(pán)屏障等,并且與血漿蛋白有一定的結(jié)合率。
代謝:在肝臟中通過(guò)細(xì)胞色素 P450 酶系等進(jìn)行代謝轉(zhuǎn)化,生成具有藥理活性或無(wú)活性的代謝產(chǎn)物。
排泄:主要以代謝產(chǎn)物的形式通過(guò)尿液排泄,少量也可經(jīng)膽汁排泄,其排泄相對(duì)較為緩慢,這使得藥物在體內(nèi)能維持一定的作用時(shí)間,保證藥效的持續(xù)性。
電解質(zhì)紊亂:雖然相對(duì)較輕微,但仍有可能出現(xiàn)低鉀血癥、低鈉血癥等情況,不過(guò)相較于強(qiáng)效利尿劑發(fā)生的概率和嚴(yán)重程度要低一些。因此在長(zhǎng)期用藥過(guò)程中,有時(shí)也需要定期監(jiān)測(cè)電解質(zhì)水平。
代謝影響:部分患者可能出現(xiàn)血糖、血脂代謝的輕度改變,比如血糖略有升高、甘油三酯升高等,但通常不影響其正常使用,對(duì)本身就有代謝異常的患者則需密切關(guān)注。
胃腸道反應(yīng):可表現(xiàn)為惡心、嘔吐、食欲減退等,一般較輕微,多數(shù)患者可耐受,若癥狀嚴(yán)重則需考慮調(diào)整用藥。
其他:少數(shù)患者可能會(huì)出現(xiàn)頭暈、乏力、皮疹等不良反應(yīng),出現(xiàn)皮疹等過(guò)敏反應(yīng)時(shí)通常需要停藥并進(jìn)行相應(yīng)處理。
對(duì)吲達(dá)帕胺及其輔料過(guò)敏者禁用。
嚴(yán)重的肝、腎功能不全患者禁用,因?yàn)楦闻K和腎臟在藥物的代謝、排泄過(guò)程中起著關(guān)鍵作用,功能?chē)?yán)重受損時(shí)無(wú)法保證藥物正常的體內(nèi)過(guò)程以及用藥安全。
低鉀血癥患者禁用,本身血鉀水平低,再使用具有一定排鉀作用的吲達(dá)帕胺,可能會(huì)加重低鉀血癥,引發(fā)嚴(yán)重后果,如心律失常等。
劑量調(diào)整:應(yīng)根據(jù)患者的血壓情況、年齡、腎功能等因素合理調(diào)整用藥劑量,一般初始劑量使用后,需觀察血壓控制效果等情況,再?zèng)Q定是否增減劑量。
聯(lián)合用藥:與其他降壓藥、降糖藥、降脂藥等聯(lián)合使用時(shí),要注意藥物之間的相互作用,可能需要調(diào)整劑量或監(jiān)測(cè)相應(yīng)指標(biāo),例如與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑聯(lián)合使用時(shí),要關(guān)注血鉀變化,因?yàn)閮煞N藥物對(duì)血鉀的影響疊加可能導(dǎo)致高鉀血癥。
特殊人群用藥:老年人、孕婦、哺乳期婦女等特殊人群使用時(shí)需格外謹(jǐn)慎,老年人的肝腎功能可能有不同程度的減退,用藥劑量要適當(dāng)減少;孕婦用藥需權(quán)衡利弊,因?yàn)樗幬锟赡芡高^(guò)胎盤(pán)影響胎兒;哺乳期婦女用藥后,藥物可能進(jìn)入乳汁,影響嬰兒健康,所以如需使用要密切關(guān)注相關(guān)情況。
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