背景技術(shù)

痔是肛墊病理性肥大，移位及肛周皮下血管叢血流淤滯形成的團(tuán)塊，以齒線為界分內(nèi)、外痔。痔瘡的臨床主要表現(xiàn)為出血、疼痛、水腫、糜爛、瘙癢等，是臨床常見病。常規(guī)痔瘡的治療分手術(shù)治療和非手術(shù)治療。手術(shù)治已經(jīng)被證實導(dǎo)致肛漏等難以避免的并發(fā)癥，并且往往伴有出血、疼痛、斑痕等，一般患者不易接受。而一般的藥物治療只能解決局部炎癥感染問題，被醫(yī)生廣泛使用的粘膜保護(hù)劑，同樣增加創(chuàng)面感染的機(jī)會，并且延長了患者康復(fù)所需時間。因此，尋找有效的治療痔瘡藥物仍然是制藥行業(yè)當(dāng)前的主要目標(biāo)之一。

熊去氧膽酸(ursodeoxycholi cacid)最早從熊的膽汁中分離出來，其化學(xué)名為3α，7β-二羥基膽烷酸，是鵝去氧膽酸(chenodeoxycholic acid)的7β-羥基差向異構(gòu)體。20世紀(jì)80年代，發(fā)現(xiàn)本品除了能有效溶解膽固醇性結(jié)石外，還有利膽、保護(hù)肝細(xì)胞等重要作用。但是，到目前為止，還未見應(yīng)用熊去氧膽酸治療痔瘡的任何報道。

新功能用途

本發(fā)明目的就是提供一種熊去氧膽酸在制備治療痔瘡藥物中的應(yīng)用。

熊去氧膽酸在制備治療痔瘡藥物中的應(yīng)用中，可以是以單獨(dú)的熊去氧膽酸為原料制成適合的劑型，也可以將熊去氧膽酸與其他藥物配合制成復(fù)方制劑。

這里的熊去氧膽酸可以是人工合成的，也可以是叢熊膽中提出的。

用熊去氧膽酸制備治療痔瘡的栓劑，其原料是由熊去氧膽酸、混合脂肪酸甘油酯、沒食子酸丙酯、膠性二氧化硅所組成，具體制備方法是：

配方：

熊去氧膽酸          100mg

混合脂肪酸甘油酯    1100g

沒食子酸丙酯        0.1g

膠性二氧化硅        50g

取熊去氧膽酸加純化水50ml使溶解，再加入沒食子酸丙酯混勻，備用。取混合脂肪酸甘油酯，加熱熔融，加入膠性二氧化硅，混勻，再加入上述熊去氧膽酸溶液，保溫攪拌均勻，澆模，冷卻，即得。

熊去氧膽酸在制備治療痔瘡藥物中的用途，其藥理作用主要體現(xiàn)在：

1、本發(fā)明的化合物被發(fā)現(xiàn)可以誘導(dǎo)創(chuàng)面組織細(xì)胞去分化為干細(xì)胞，并啟動再生性修復(fù)。

2、同時改善創(chuàng)面修復(fù)環(huán)境：清除創(chuàng)面異物，清除創(chuàng)面病原微生物，改善微循環(huán)，解除盆底肌群痙攣，控制炎癥反應(yīng)，由此加速肛墊創(chuàng)面的修復(fù)。

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有如下優(yōu)點(diǎn)：

1、熊去氧膽酸在制備痔瘡藥物中的應(yīng)用是本申請人首先發(fā)現(xiàn)，早期熊去氧膽酸主要用于治療肝膽疾病，本發(fā)明進(jìn)而發(fā)現(xiàn)了熊去氧膽酸在痔瘡方面的用途，進(jìn)一步擴(kuò)大了熊去氧膽酸的應(yīng)用范圍。

2、熊去氧膽酸可以通過人工合成，該技術(shù)目前已經(jīng)很成熟，因此，本發(fā)明藥源豐富。

3、熊去氧膽酸在治療痔瘡療效確切，安全低毒。

來源：CN1704063A