琥珀酸美托洛爾是一種選擇性的β1-受體阻斷劑，用于治療高血壓、心絞痛還有一些與心搏過速有關的病征。

藥理毒理

美托洛爾是一種選擇性的β1 受體阻滯劑，其對心臟β1 受體產生作用所需劑量 低于其對外周血管和支氣管上的β2 受體產生作用所需劑量。琥珀酸美托洛爾的選擇 性是劑量依賴的，由于緩釋片血藥濃度的峰值明顯低于同劑量的普通平片，使該劑型有相對更高的β1 受體選擇性。美托洛爾無β受體激動作用，幾乎無膜激活作用。β受體阻滯劑有負性變力 和變時作用。

美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負荷有關的兒茶酚胺的作用，降低心率、 心排出量及血壓。在應激狀態(tài)下，腎上腺分泌的腎上腺素增加，美托洛爾不會妨礙 生理性血管擴張。在治療劑量，美托洛爾對支氣管平滑肌的收縮作用弱于非選擇性的β受體阻滯劑，該特性使之能與β2 受體激動劑合用，治療合并有支氣管哮喘或 其他明顯的阻塞性肺病的患者。美托洛爾對胰島素釋放及糖代謝的影響小于非選擇性β受體阻滯劑，因而可用于糖尿病患者。與非選擇性β受體阻滯劑相比，美托 洛爾對低血糖的心血管反應如心動過速的影響較小，血糖回升至正常水平的速度較快。

適應癥

高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。

用法用量

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時應該用至少半杯液體送服。同時攝入食物不影響其生物利用度。劑量應個體化，以避免心動過緩的發(fā)生。

副作用

⒈心血管系統：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏現象。

⒉因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統的不良反應較多。疲乏和眩暈占10\%，抑郁占5\%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。

⒊消化系統：惡心、胃痛、便秘<,1\%、腹瀉占5\%，但不嚴重，很少影響用藥。

⒋其他：氣急、關節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

禁忌

心源性休克。病態(tài)竇房結綜合征。Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯。不穩(wěn)定的、失代償性心 力衰竭患者(肺水腫、低灌注或低血壓)，持續(xù)地或間歇地接受β受體激動劑正變力 性治療的患者。有癥狀的心動過緩或低血壓。本品不可給予心率<45次/分、P-Q間 期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭適應癥患者，如果其平臥位收縮壓在多次測量時均低于100mmHg，在開始治療前應對其是否適用本 品進行重新評估。伴有壞疽危險的嚴重外周血管疾病患者。對本品中任何成份或其 它β受體阻滯劑過敏者。