β受體阻滯劑是治療冠心病的基石，若無禁忌癥所有患者均應(yīng)長(zhǎng)期使用。美托洛爾，是臨床常用的一種選擇性的β1受體阻滯劑。酒石酸美托洛爾片（平片）和琥珀酸美托洛爾（緩釋片）的商品名都為倍他樂克，那么兩者究竟有什么區(qū)別呢？
一、美托洛爾是一種高選擇性β受體阻滯劑
普萘洛爾對(duì)β1及β2受體具有同等的親和力，因此是一種非選擇性的β受體阻滯劑。美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾對(duì)β1受體的親和力大于β2受體的親和力，因此是選擇性的β受體阻滯劑。
非選擇性β受體阻滯劑同時(shí)阻斷β1和β2受體，容易引起支氣管痙攣；選擇性β受體阻滯劑則主要阻斷β1受體，對(duì)支氣管副作用極少。因此倍他樂克可以用于治療COPD病人，但哮喘病人禁用β受體阻滯劑。
二、美托洛爾對(duì)β1和β2受體的作用與血藥濃度有關(guān)
美托洛爾有效血藥濃度范圍為：45~419nmol/L。即當(dāng)體內(nèi)血藥濃度＜45nmol/L時(shí)，對(duì)β1和β2均無阻滯作用；當(dāng)體內(nèi)血藥濃度在45~419nmol/L治療窗內(nèi)，只對(duì)β1受體有阻滯作用；當(dāng)體內(nèi)血藥濃度＞419nmol/L時(shí)，對(duì)β2受體也有阻滯作用。
當(dāng)美托洛爾的峰濃度過高時(shí)，可出現(xiàn)對(duì)β2受體的阻滯作用（加重哮喘）及心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、心搏停止、血壓下降、外周循環(huán)灌注不良等。
三、琥珀酸美托洛爾與酒石酸美托洛爾的區(qū)別
1.溶解度不同：
琥珀酸美托洛爾，在37℃水中的溶解度顯著低于酒石酸美托洛爾，可制備成膜控型緩釋微丸。
酒石酸美托洛爾，在37℃水中的溶解度較大，難以制備成膜控型緩釋微丸。（國(guó)產(chǎn)酒石酸美托洛爾緩釋片屬骨架型緩釋片，不可掰開服用。）
2.劑型不同：
琥珀酸美托洛爾，由微囊化的顆粒組成；每個(gè)顆粒用聚合物薄膜包裹，以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體后快速崩解，顆粒分散于胃腸道巨大的表面上，藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響，以幾乎恒定的速度釋放約20小時(shí)。該劑型的血藥濃度平穩(wěn)，作用超過24小時(shí)。
3.體內(nèi)過程不同：
琥珀酸美托洛爾緩釋片服藥后，24小時(shí)平穩(wěn)釋放，血藥濃度無明顯峰谷現(xiàn)象。
相同的給藥劑量，緩釋片的峰濃度僅為平片的1/4，控制心率更平穩(wěn)，安全性更高。
緩釋片每日一次，服用方便，增加了患者的依從性。
4.服用方法不同：
受遺傳基因等多種因素影響，美托洛爾的體內(nèi)過程差異很大，劑量必須個(gè)體化，以避免心動(dòng)過緩的發(fā)生。
平片：口服，2~4次/日；受食物影響較大，應(yīng)空腹服藥。（相同的日劑量，增加給藥次數(shù)，可減少血藥濃度波動(dòng)，減少不良反應(yīng)，但患者依從性較差。）
緩釋片：口服，1次/日；在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時(shí)應(yīng)該用至少半杯液體送服。同時(shí)攝入食物不影響其生物利用度。
四、平片與緩釋片的劑量轉(zhuǎn)換
1.美托洛爾的劑型和規(guī)格：
平片（酒石酸美托洛爾）的規(guī)格有：25mg/片、50mg/片、100mg/片；
緩釋片（琥珀酸美托洛爾）規(guī)格有：47.5mg/片、47.5mg/片、90mg/片。
2平片與緩釋片的劑量換算：
琥珀酸美托洛爾的分子量（652.82）比酒石酸美托洛爾分子量（684.82）少了小了約5%。兩種劑型的劑量換算為：
平片（酒石酸美托洛爾）50mg：相當(dāng)于緩釋片（琥珀酸美托洛爾）47.5mg；
平片（酒石酸美托洛爾）100mg：相當(dāng)于緩釋片（琥珀酸美托洛爾）95mg。
3. 平片與緩釋片的劑量轉(zhuǎn)換：
若平片改用緩釋片，應(yīng)遵循日總劑量1:1的轉(zhuǎn)換原則。例如：
平片25mg，2次/日轉(zhuǎn)換為緩釋片47.5mg，1次/日；
平片50mg，2次/日轉(zhuǎn)換為緩釋片95mg，1次/日；
平片100mg，2次/日轉(zhuǎn)換為緩釋片190mg，1次/日。
五、琥珀酸美托洛爾的用藥方案
1.心率在心血管疾病中的意義：
心率：最重要的生命體征之一；臨床醫(yī)生評(píng)估病人狀態(tài)最常用指標(biāo)之一；反映交感、副交感神經(jīng)系統(tǒng)活性平衡的直接指標(biāo)。
對(duì)5209例男性隨訪36年的資料表明：隨著心率的增快，無論是冠心病死亡率、心血管病死亡率還是所有原因的死亡率的發(fā)生都逐漸升高。
2.琥珀酸美托洛爾的目標(biāo)劑量：
β受體阻滯劑是治療冠心病的基石，若無禁忌癥所有患者均應(yīng)長(zhǎng)期使用。
目標(biāo)劑量：應(yīng)根據(jù)患者心率、血壓情況選擇起始劑量，逐漸遞增，使靜息心率降至55～60次/分。
警告：美托洛爾不可給予心率<45次/分、P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。