琥珀酸美托洛爾是一種選擇性β1受體阻滯藥，有較弱的膜穩(wěn)定作用，無內(nèi)在擬交感活性，臨床廣泛用于高血壓和缺血性心臟病、慢性穩(wěn)定性心力衰竭等多種心血管疾病患者的治療。

用途

琥珀酸美托洛爾用于治療高血壓、心絞痛、心律失常、心肌梗死和心力衰竭、肥厚型心肌病、主動脈夾層。

琥珀酸美托洛爾用于治療甲狀腺功能亢進。

琥珀酸美托洛爾用于預(yù)防偏頭痛。

副作用

國內(nèi)目前廣泛使用為酒石酸美托洛爾，其消除半衰期短，約3~4 h，故血漿藥物濃度波動較大,且每天需服藥2或3次，利用度低，有胸悶、惡心、胃痛等不良反應(yīng)。而琥珀酸美托洛爾緩釋片可以有效克服這些缺點，可減輕血藥濃度的“峰谷”現(xiàn)象和不良反應(yīng)，大大提高治療效果，增強患者依從性。

肝毒性

美托洛爾治療基本上不會引起短暫性輕中度血清轉(zhuǎn)氨酶水平上升，且通常無臨床癥狀，停止治療后即可恢復(fù)正常。目前已有病例報告患者因使用美托洛爾而產(chǎn)生臨床癥狀明顯的急性肝損傷。雖然美托洛爾用途廣泛，但其誘發(fā)肝損傷的情況極其罕見。β受體阻滯劑引起的肝損傷發(fā)病潛伏期為2周至12周，肝酶升高為肝細胞損傷主要表現(xiàn)。未發(fā)現(xiàn)超敏反應(yīng)癥狀（皮疹、發(fā)熱和嗜酸性粒細胞增多癥），無自身抗體生成。因美托洛爾致病的患者通常具有自限性，并可在停用藥物后立即恢復(fù)正常。

損傷機制

美托洛爾導(dǎo)致肝損傷的機制目前未知。美托洛爾極少在肝臟中代謝。

用藥結(jié)果和藥物管理

美托洛爾所引起的肝損傷嚴重程度不一，包括輕度血清轉(zhuǎn)氨酶升高和輕度急性肝炎（伴有黃疸）。大量藥物誘發(fā)急性肝衰竭的病例數(shù)據(jù)表明，美托洛爾不會引起急性肝衰竭。重新服用美托洛爾會引起肝損傷快速復(fù)發(fā)，應(yīng)予以避免。很少資料表明β拮抗劑間存在引起肝損傷的交叉反應(yīng)性。如果患者因使用美托洛爾產(chǎn)生急性肝損傷，在謹慎用藥并進行前瞻性監(jiān)測后，應(yīng)轉(zhuǎn)用其他β受體阻滯劑。