氯諾昔康商品名Xefo、Xafon、Lorcam、Acabel,其作用與吡羅昔康相似,具有鎮(zhèn)痛、抗炎和解熱作用??蛇x擇性地抑制COX-2,期強(qiáng)度比吡羅昔康稍弱。
功效
1.氯諾昔康用于手術(shù)后急性疼痛、外傷引起的中至重度疼痛、神經(jīng)痛(如急性坐骨神經(jīng)痛)、腰痛及晚期癌痛。
2.用于骨性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及腱鞘炎。
藥理作用
氯諾昔康屬于非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥,系噻嗪類衍生物,具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛和抗炎作用。它的作用機(jī)制包括 :
通過抑制環(huán)氧化酶(COX)活性進(jìn)而抑制前列腺素合成 ;但是氯諾昔康并不抑制5-脂質(zhì)氧化酶的活性,因此不抑制白三烯的合成,也不將花生四烯酸向5-脂質(zhì)氧化酶途徑分流。
激活阿片神經(jīng)肽系統(tǒng),發(fā)揮中樞型鎮(zhèn)痛作用。
動(dòng)物體內(nèi)安全性研究顯示,毒性特征與環(huán)氧化酶抑制作用是一致的。消化道和腎臟是對(duì)毒性作用最敏感的器官?! ?
注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)輕至中度肝腎功能不全者慎用本藥注射劑。(2)有胃腸道疾病或潰瘍病史者。(3)骨髓抑制者。(4)高血壓患者。(5)因體液潴留或水腫而使心臟病加重的患者。(6)哮喘患者。
2.藥物對(duì)兒童的影響:本藥在18歲以下的患者中缺乏臨床研究,不推薦使用。
3.藥物對(duì)老人的影響:本藥在65歲以上的患者中缺乏臨床研究,尚無資料顯示老年患者用藥需要減量。
4.藥物對(duì)妊娠的影響:孕婦禁用本藥注射劑。
5.藥物對(duì)哺乳的影響:哺乳婦女禁用本藥注射劑。
6.用藥前后及用藥時(shí):應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)必須定期監(jiān)測(cè)血常規(guī)、肝腎功能。
用法用量
成人
·常規(guī)劑量
1.口服給藥
(1)關(guān)節(jié)炎:一次4mg,一日3次?;蛞淮?mg,一日2次。
(2)慢性疼痛:一次8mg,一日2次。
(3)急性疼痛:可根據(jù)疼痛程度單次或多次給藥,一日劑量不超過32mg。
(4)術(shù)后疼痛,一次4~8mg。
2.靜脈注射術(shù)后疼痛:術(shù)后給8mg,如需要可再次給藥,當(dāng)日最大劑量為24mg。其后劑量為一次8mg,一日1~2次;一日劑量不超過16mg。
3.肌內(nèi)注射同靜脈注射。
·腎功能不全時(shí)劑量
·輕至中度腎功能不全者應(yīng)調(diào)整用量
不良反應(yīng)
1.最常見的不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng),包括:惡心、嘔吐、胃燒灼感、胃痛及消化不良等。
2.可引起眩暈、嗜睡、頭痛、皮膚潮紅或注射部位疼痛、發(fā)熱、刺痛等,這些不良反應(yīng)的發(fā)生率約為1%~10%。
3.還可能出現(xiàn)胃腸脹氣、腹瀉、味覺障礙、口干、躁動(dòng)、血壓升高、心悸、寒戰(zhàn)、多汗、白細(xì)胞減少、血小板減少及排尿障礙等不良反應(yīng),但發(fā)生率低于1%。
4.個(gè)別人可出現(xiàn)消化道出血、胃潰瘍及穿孔。