枸櫞酸托法替尼是輝瑞公司開(kāi)發(fā)的一種JAK抑制劑，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻斷多種炎性細(xì)胞因子的信號(hào)傳導(dǎo)。既有研究表明枸櫞酸托法替尼對(duì)類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、潰瘍性結(jié)腸炎、銀屑病等多種炎癥相關(guān)疾病有良好的治療效應(yīng)，于2012年11月7日在美國(guó)上市。

適應(yīng)癥

枸櫞酸托法替尼可用于治療對(duì)氨甲喋呤已反應(yīng)不佳或不能耐受的中度至嚴(yán)重活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）成年患者，可用作單藥治療或與氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修飾抗風(fēng)濕藥物（DMARDs）聯(lián)用；

用于治療具有活躍銀屑病關(guān)節(jié)炎（PsA）；

用于治療中度至重度活動(dòng)性潰瘍性結(jié)腸炎（UC）。

副作用

最常見(jiàn)呼吸道感染、鼻咽炎和尿路感染等不良反應(yīng)，若不良反應(yīng)較大，應(yīng)立即停藥，就醫(yī)。醫(yī)生會(huì)根據(jù)不良反應(yīng)的輕重以決定是否繼續(xù)用藥，還是換用其他藥物。

用法用量

枸櫞酸托法替尼的推薦劑量是5mg，口服，每日2次，每次5mg。

與食物或不與食物同服均可，不可粉碎、裂開(kāi)或咀嚼藥片。

晶型制備

專利CN 201610817563.9提供了一種制備枸櫞酸托法替尼藥用晶型的新方法，將枸櫞酸溶解在有機(jī)溶劑和水的混合溶劑中，或者將枸櫞酸溶解在水中，得到枸櫞酸溶液；將托法替尼溶解于有機(jī)溶劑和水的混合溶劑中，加熱，得到托法替尼溶液；在加熱條件下，枸櫞酸溶液和托法替尼溶液混合反應(yīng)；降溫，分離所得固體，進(jìn)行干燥得晶型。采用先成鹽再重結(jié)晶的操作方法。